Thiazolidinediones sinn eng nei Grupp vun antidiabetesche mëndleche Medikamenter. Wéi Biguaniden, iwwerlaascht se net d'Bauchspaicheldrüs, stimuléieren d'Produktioun vun endogene Insulin, awer reduzéieren einfach d'Resistenz vun Zellen zum Hormon.
Nieft der Normaliséierung vun der Glycemie verbesseren d'Drogen och de Lipidspektrum: d'Konzentratioun vum HDL erhéicht, de Niveau vun den Triglycerol geet erof. Zënter dem Effekt vun Drogen baséiert op Stimulatioun vun der Gentranskriptioun, kann dat optimalt Resultat vun der Behandlung an 2-3 Méint erwaart ginn. An de klineschen Studien huet d'Monotherapie mat Thiazolidinediones d'glycéiert Hämoglobin op 2% reduzéiert.
Medikamenter vun dëser Grupp si perfekt kombinéiert mat aner antidiabetesch Agenten - Metformin, Insulin, Sulfonylureaderivaten. D'Kombinatioun mat Metformin ass méiglech wéinst engem aneren Handlungsmechanismus: Biguaniden hämme Glukogenese, an Thiazolidinedionen erhéijen d'Glukosbenotzung.
Si provozéieren och keen hypoglycemesche Effekt mat Monotherapie, awer, wéi Metformin, a komplex Therapie mat hypoglycemesche Medikamenter kann esou Konsequenzen verursaachen.
Wéi Medikamenter déi d'Sensibilitéit vu Rezeptoren fir Insulin erhéijen, gehéieren Thiazolidinediones zu de villverspriechendsten Medikamenter fir d'Gestioun vun Typ 2 Diabetis. De präventive Effekt nom Medikamenter dauert bis zu 8 Méint nom Enn vum Cours.
Et gëtt eng Hypothese datt Medikamenter vun dëser Klass de geneteschen Defekt vum metabolesche Syndrom korrigéiere kënnen, de Fortschrëtt vum Typ 2 Diabetis verspéit bis de komplette Victoire iwwer d'Krankheet.
Vun den Thiazolidinedionen, ass déi 2. Generatioun Medikamenter Aktos vun der farmakologescher Firma "Eli Lilly" (USA) haut um russesche Maart registréiert. Seng Benotzung mécht nei Méiglechkeeten op net nëmmen an der Diabetologie, awer och an der Kardiologie, wou d'Medezin benotzt gëtt fir Pathologien vum Häerz a Bluttgefässer ze vermeiden, haaptsächlech wéinst Insulinresistenz.
Doséierungsform a Kompositioun vum Pioglitazone
De Basiskomponent vum Medikament ass Pioglitazon-Hydrochlorid. An engem Tablet hänkt säi Betrag vun der Dosis of - 15 oder 30 mg. Déi aktiv Verbindung an der Formuléierung gëtt mat Laktosemonohydrat, Hydroxypropylcellulose, Kalziumkarboxymethylcellulose, Magnesiumstearat ergänzt.
Original wäiss Pëllen kënnen duerch ronn konvex Form identifizéiert ginn an "15" oder "30" gravéieren.
An enger Platte 10 Pëllen, an enger Këscht - 3-10 esou Platen. D'Rollzäit vum Medikament ass 2 Joer. Fir Pioglitazon hänkt de Präis net nëmmen vun der Doséierung vum Medikament of, awer och vum generesche Fabrikant: 30 Pëllen indesche Pioglar 30 mg je kënnen fir 1083 Rubel kaaft ginn, 28 Pëllen vun der Irescher Actos 30 mg all - fir 3000 Rubel.
Pharmakologesch Charakteristiken
Pioglitazon ass eng mëndlech hypoglycemesch Medikamenter vun der Thiazolidinedione Klass. D'Aktivitéit vum Medikament ass verbonne mat der Präsenz vun Insulin: Senkung vun der Schwellempfindlechkeet vun der Liewer a Stoffer zum Hormon, et erhéicht d'Käschte fir Glukos a reduzéiert seng Produktioun an der Liewer. Am Verglach mat Sulfonylurea Medikamenter stimuléiert Pioglitazon net déi b Zellen, déi verantwortlech fir Insulinproduktioun sinn, an hir Alterung an Nekrose net beschleunegt.
Eng Ofsenkung vun Insulinresistenz am Typ 2 Diabetis hëlleft den glycemesche Profil ze normaliséieren an glycéiert Hemoglobinwäerter. Mat metabolesche Stéierungen dréit d'Drogeur zu enger Erhéijung vun HDL Niveauen an enger Ofsenkung vun den Triglycerolniveauen. Den Inhalt vum Gesamt Cholesterin an LDL bleift onverännert.
Wann et an den Verdauungstrakt geet, gëtt de Medikament aktiv absorbéiert, no 2 Stonnen mat enger Bioverfügbarkeet vun 80% d'Grenzwäerter am Blutt erreecht. Eng proportional Erhéijung vun der Konzentratioun vum Medikament am Blutt gouf fir Doséierunge vun 2 bis 60 mg opgeholl. E stabilt Resultat gëtt erreecht nodeems Dir d'Pëllen an den éischten 4-7 Deeg geholl huet.
Wiederholte Benotzung provozéiert net d'Akkumulation vun der Medikament. Den Absorptiounstaux hänkt net vun der Zäit vum Empfang vun Nährstoffer of.
Pioglitazon gëtt mat Féiss eliminéiert (55%) an Pipi (45%). De Medikament, dat an enger onverännert Form ausgeschloss ass, huet eng Hallefdauer vu 5-6 Stonnen, fir seng Metaboliten, 16-23 Stonnen.
Den Alter vun engem Diabetiker beaflosst net d'Pharmakokinetik vum Medikament. Mat Nierendysfunktiounen wäert den Inhalt vu Glitazon a seng Metaboliten niddereg sinn, awer d'Aarbechtsraum wäert identesch sinn, sou datt d'Konzentratioun vum fräie Medikament oprecht erhält.
Mat Leberversoen ass de Gesamtniveau vum Medikament am Blutt konstant, mat enger Steigerung vum Verdeelungsvolumen gëtt d'Aarbechtsraum reduzéiert, an d'Fraktioun vum fräie Medikament erhéicht.
Indikatiounen fir ze benotzen
Pioglitazon gëtt benotzt fir den Typ 2 Diabetis ze kontrolléieren, souwuel als Monotherapie wéi och an der komplexer Behandlung, wann Lifestyle Ännerungen (wéineg Kuelenhydrater Ernährung, adäquat kierperlech Aktivitéit, Kontroll vum emotionalen Zoustand) kompenséiere net voll Glycemie.
An der komplexer Behandlung ginn Duebelregime mat Metformin benotzt (besonnesch fir Adipositas), wann Monotherapie mat Metformin an therapeuteschen Dosen 100% glykemesch Kontroll net liwwert. Am Fall vu Kontraindikatiounen fir Metformin, gëtt Pioglitazon mat Sulfonylurea Medikamenter kombinéiert, wann d'Benotzung vun der Lescht an der Monotherapie net dat gewënschte Resultat bitt.
Eng Kombinatioun vu Pioglitazon an an Triple Kombinatioune mat Metformin a Sulfonylurea Virbereedungen ass méiglech, besonnesch fir fettleefeg Patienten, wann déi virdru Schemaen keen normale glycemesche Profil hunn.
Tabletten si passend och fir Insulin-ofhängeg Typ 2 Diabetis, wann Insulin Injektiounen net genuch Kontroll Diabetis hunn, a Metformin ass contraindicated oder net vum Patient toleréiert.
Kontraindikatiounen
Zousätzlech zu Iwwerempfindlechkeet fir d'Ingredienten vun der Formel, ass Pioglitazon net recommandéiert:
- Patienten mat Typ 1 Krankheet;
- Mat diabetescher Ketoacidose;
- Patienten mat schwéieren Leberdysfunktiounen;
- Wann an der Anamnesis - kardiale Pathologien vu Konscht. Ech - IV NYHA;
- Mat makroskopesch Hämaturia vun onsécherer Etiologie;
- Diabetiker mat Onkologie (Bluttkriibs).
Drogen Interaktiounen
Déi kombinéiert Benotzung vu Pioglitazon mat Digoxin, Warfarin, Fenprocoumon a Metformin ännert hir pharmakologesch Fäegkeeten net. Huet net Afloss op d'Pharmakokinetik an d'Benotzung vu Glitazon mat Sulfonylurea Derivaten.
Studien iwwer d'Interaktioun vu Pioglitazon mat mëndleche Kontrazeptiva, Kalziumkanal-Blocker, Cyclosporin, an HMCA-CoA-Reduktase-Inhibitoren hunn Ännerungen an hire Charakteristiken net verroden.
Déi gläichzäiteg Benotzung vu Pioglitazon a Gemfibrozil provozéiert eng Erhéijung vun der AUC vun der Glitazon, wat d'Zäitkonzentratiounsofhängegkeet charakteriséiert, ëm 3 Mol. Sou eng Situatioun erhéicht d'Chancen fir d'Erscheinung vun ongewollten dosisabhängegen Effekter, dofir sollt d'Doséierung vu Pioglitazon ugepasst ginn wann se mat engem Inhibitor kombinéiert ginn.
Den Taux vum Pioglitazon gëtt eropgesat wann d'Rifampicin zesummen benotzt gëtt. Iwwerwaachung vu Glycemie ass obligatoresch.
Empfehlungen fir d'Benotzung vu Pioglitazonum
Pioglitazon Instruktioune fir ze benotzen empfeelen datt Diabetiker 1 p / Dag benotzen. Den Tablet gëtt mat Waasser geswullt, den Dokter wielt d'Dosis berücksichtegt vun der viregter Therapie, Alter, Stadium vun der Krankheet, concomitant Pathologien, Kierperreaktiounen.
Mat komplexer Behandlung mat Insulin, gëtt d'Dosis vum Leschten no de Liesunge vum Glucometer an Diätfeatures ugepasst.
Fir eeler Diabetiker ass et net néideg d'Doséierung z'änneren, se fänken u mat engem nidderegen, erhéijen graduell, besonnesch mat kombinéierte Schemaen - dëst vereinfacht d'Adaptatioun a reduzéiert d'Aktivitéit vun Nebenwirkungen.
Mat Nierendysfunktiounen (Kreatinin Clearance méi wéi 4 ml / min.) Gëtt d'Gitazon wéi gewéinlech verschriwwen, et ass net fir Hämodialysepatienten uginn, souwéi och fir Leberversoen.
Zousätzlech Empfehlungen
D'Effektivitéit vum ausgewielte Regime gëtt all 3 Méint mat Hëllef vu glycéierter Hämoglobin-Assays bewäert. Wann et keng adäquat Reaktioun ass, stoppen d'Medizin ze huelen. Verlängerte Benotzung vu Pioglitazon droen e méigleche Risiko, dofir sollt den Dokter de Sécherheetsprofil vum Medikament iwwerwaachen.
De Medikament ass fäeg fir Flëssegkeet am Kierper z'erhalen an d'Verwäertung vum Häerzversoen. Wann en Diabetiker Risikofaktoren a Form vun Erwuessener, engem Häerzinfarkt oder koronarem Häerzkrankheeten huet, da sollt d'Ufangdosis minimal sinn.
Titratioun ass méiglech mat positiver Dynamik. Dës Kategorie vun Diabetiker brauch reegelméisseg Iwwerwaachung vun hirem Gesondheetszoustand (Gewiicht, Schwellung, Zeeche vun Häerzkrankheeten), besonnesch mat enger gerénger diastolescher Reserve.
Besonnesch Opmierksamkeet wann Dir Medikamenter verschreift sollt Diabetiker vun engem reife (vu 75 Joer) Alter ginn, well et keng Erfahrung mat der Verwäertung vum Medikament fir dës Kategorie gëtt. Mat der Kombinatioun vu Pioglitazon mam Insulin kënne kardiologesch Pathologien verstäerkt ginn. An dësem Alter geet de Risiko vu Kriibs, Frakturen erop, also wann Dir Medikamenter verschreift ass et néideg d'real Virdeeler a potenziell Schued ze bewäerten.
Klinesch Studien bestätegen eng verstäerkte Probabilitéit fir Blasenkriibs z'entwéckelen nom Konsuméiere vu Pioglitzon. Trotz dem niddrege Risiko (0,06% versus 0,02% an der Kontrollgrupp), solle all Faktoren, déi Kriibs provozéieren (Fëmmen, schiedlech Produktioun, Beckenbestralung, Alter) bewäert ginn.
Virun der Ernennung vum Medikament gi Liewer Enzymen iwwerpréift. Mat enger Erhéijung vum ALT ëm 2,5 Mol a mat akuter Leberversoen ass de Medikament contraindizéiert. Mat mëttlere Gravitéit vun Leber Pathologien, gëtt Pioglitazon mat Vorsicht geholl.
Mat Symptomer vun Hepasverschmotzung (dyspeptesch Stéierungen, epigastresche Schmerz, Anorexie, konstant Middegkeet), Liewer Enzyme ginn iwwerpréift. Iwwerschreiden vun der Norm duerch 3 Mol, souwéi d'Erscheinung vun Hepatitis, sollt e Grond fir Medikamentenentzuch sinn.
Mat enger Ofsenkung vun der Insulinresistenz geschitt eng Ëmverdeelung vum Fett: visceral hëlt erof, an extra-Bauch erop. Wann Gewiichtsgewënn mat Ödem assoziéiert ass, ass et wichteg d'Häerzfunktioun an d'Kalorie-Intake ze kontrolléieren.
Duerch de erhéicht Bluttvolumen kann Hämoglobin duerchschnëttlech vu 4% erofgoen. Ähnlech Ännerunge ginn observéiert wann Dir aner antidiabetesch Medikamenter huelen (fir Metformin - 3-4%, Sulfonylureapräparatiounen - 1-2%).
An Duebelen an Triple Kombinatiounen mat Pioglitazon, Insulin a Sulfonylurea Serie erhéicht de Risiko fir Hypoglykämie. Mat komplexer Therapie ass eng rechtzäiteg Titratioun vun der Dosis wichteg.
Thiazolidinediones kënnen zu enger schlechter Visioun a Schwellung bäidroen. Wann Dir en Ophtalmolog kontaktéiert, ass et wichteg d'Chance vu macular Ödemer mat Pioglitazon ze berécksiichtegen. Et besteet e Risiko vu Knochenfracturen.
Wéinst der net genuch Beweiser Basis fir Effektivitéit a Sécherheet betreffend Schwangerschaft a Laktatioun, Frae sinn net Polyglitazon verschriwwen während dëse Perioden. D 'Medikament ass an der Kandheet kontraindiziert.
Wann Dir Gefierer oder komplexe Mechanismen fuert, soll d'Méiglechkeet vu Nebenwirkungen nom Gebrauch vu Glitazon berücksichtegt ginn.
Iwwerdosis an ongewollt Effekter
Mat Monotherapie a komplexe Schemae sinn ongewollt Phenomener opgeholl:
- Macular Ödeme, Visueller Behënnerung;
- Anämie
- Hypersthesie, Kappwéi;
- Infektiounen vum Atmungssystem, Sinusitis a Pharyngitis;
- Allergie, Anaphylaxis, Iwwerempfindlechkeet, Angioödem;
- Verréngert Schlofqualitéit;
- Tumore vu verschiddene Natur: Polypen, Zysten, Kriibs;
- Frakturen a Péng an den Extremitéiten;
- Defekation Rhythmus Stéierung;
- Erektile Dysfunktion;
Hypoglykämie, onkontrolléiert Appetit;- Hypesthesie, verschlechter Koordinatioun;
- Vertigo;
- Gewiichtsgewënn an ALT Wuesstum;
- Glucosuria, Proteinurie.
Hypoglykämie, onkontrolléiert Appetit;D'Studien hunn d'Sécherheet vun enger Dosis vun 120 mg getest, déi Fräiwëlleger 4 Deeg gedauert hunn, an dann nach eng Kéier 7 Deeg bei 180 mg. Keng Iwwerdosis Symptomer goufen fonnt.
Hypoglykämesch Bedéngungen sinn méiglech mat engem komplexe Regime mat Insulin a Sulfonylurea Virbereedungen. Therapie ass symptomatesch an ënnerstëtzt.
Pioglitazon - Analoga
Um US Maart vun Antibiotike, ee vun de gréissten op der Welt, pioglitazon besetzt e Segment vergläichbar mat Metformin. Mat Kontraindikatiounen oder enger schlechter Toleranz, kann Pioglitazon duerch Avandia oder Roglit ersat ginn - Analoga op Basis vu Rosiglitazon - e Medikament vun der selwechter Klass vun Thiazolidinedionen, awer laangfristeg Prognosen an dëser Grupp sinn enttäuschend.
Reduzéiert Insulinresistenz a Biguaniden. An dësem Fall kann pyoglizatone duerch Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin an aner metformin-baséiert Medikamenter ersat ginn.
Aus dem Budgetssegment vun hypoglycemesche Medikamenter, Russesch Analoga sinn populär: Diab-Norm, Diaglitazone, Astrozone. Wéinst enger zolidd Lëscht vu Kontraindikatiounen, d'Zuel vun deenen eropgeet mat komplexer Therapie, muss een virsiichteg mat der Wiel vun Analoga sinn.
Konsument Bewäertung
Iwwer Pioglitazon sinn Rezensiounen vun Diabetiker gemëscht. Déi, déi originell Medikamenter geholl hunn, bemierken héich Effektivitéit an e Minimum vun Nebenwirkungen.
D'Konklusioun ass eendeiteg: d'Medizin reduzéiert wirklech den Niveau vun der Glykämie, glycéiertem Hämoglobin a souguer d'Noutwendegkeet fir Insulin (besonnesch mat komplexer Behandlung). Awer et ass net gëeegent fir jiddereen, also sollt Dir net mat der Gesondheet experimentéieren, de Medikament op Berodung vu Frënn kafen. Nëmme e Spezialist ass fäeg fir iwwer d'Machbarkeet vu sou enger Therapie an dem Algorithmus fir Pioglitazon ze kréien.
Dir kënnt méi iwwer d'Benotzung vun Thiazolidinedionen an der klinescher Praxis léieren aus dem Video:
