An der Pathogenese vum Typ 2 Diabetis ginn dräi Haaptmechanismen ënnerscheet:
- Tissue Insulinresistenz;
- Stéierungen an der Produktioun vun endogene Insulin;
- Exzessive Synthese vu Glukos duerch d'Liewer.
D'Responsabilitéit fir d'Entwécklung vun sou enger bedenklecher Krankheet läit bei b an c Zellen vun der Bauchspaicheldrüs. Dee leschte produzéiert och en Hormon dat d'Konversioun vu Glukos an Energie fir Muskelen an d'Gehir stimuléiert. Wann den Taux vu senger Produktioun verlangsamt ass, provozéiert dëst Hyperglykämie.
B-Zellen si verantwortlech fir d'Produktioun vu Glukagon, säin Iwwerschoss kreéiert d'Viraussetzunge fir d'exzessive Sekretioun vu Glukos duerch d'Liewer. Iwwerschoss Glukagon an de Mangel un Insulin bidden d'Konditioune fir d'Akkumulation vun onverbezuelten Glukos am Blutt.
Effektiv Gestioun vum Typ 2 Diabetis ass net méiglech ouni stabil a laangfristeg (fir déi ganz Period vun der Krankheet) Kontroll vu Kohlenhydratmetabolismus. Vill international Studien bestätegen datt nëmmen Zocker Kompensatioun d'Konditioune liwwert fir d'Vermeidung vu Komplikatiounen an d'Liewenserwaardung vun engem Diabetiker erhéijen.
Trotz all Varietéit vun antidiabetesche Medikamenter, net all Patiente verwalten eng stabil Kompensatioun vu Kuelenhydrater mat hirer Hëllef. No enger autoritärer UKPDS Studie, 45% vun Diabetiker kruten 100% Kompensatioun fir d'Vermeidung vu Mikroangiopathie no 3 Joer, an nëmmen 30% no 6 Joer.
Dës Schwieregkeeten diktéieren d'Noutwendegkeet eng grondsätzlech nei Klass vun Drogen z'entwéckelen, déi net nëmmen hëllefe metabolescht Probleemer eliminéieren, awer och d'Bauchspaicheldrüs behalen, de physiologeschen Mechanismus stimuléieren fir Insulinproduktioun a Glycemie ze regelen.
D'Inkretin-Medikamenter déi den Typ 2 Diabetis kontrolléiere kënnen ouni Stimulatioun vun der Bauchspaicheldrüs, plötzlech Ännerungen an der Glycemie, de Risiko fir Hypoglykämie sinn déi lescht Entwécklungen vun den Apdikter.
Den GLP-4 Enzyminhibitor Sitagliptin hëlleft engem Diabetiker fir den Appetit an de Kierpergewiicht ze kontrolléieren, sou datt de Kierper d'Fäegkeet huet onofhängeg de Problem vun der Glukostoxizitéit ze iwwerwannen.
Fräisetzung Form a Kompositioun
D'Medizin op Basis vu Sitagliptin mam Handelsnumm Januvia gëtt a Form vu ronnen Tafelen mat engem rosa oder beige Téin produzéiert a "227" pro 100 mg, "112" pro 50 mg, "221" pro 25 mg markéiert. D'Tabletten ginn a Plastikskëschten oder Bleistift Fäll verpackt. Et kënnen e puer Platen an enger Këscht sinn.
Déi Basis aktiv Substanz Sitagliptin Phosphathydrat gëtt mat croscarmellose Natrium, Magnesiumstearat, Cellulose, Natriumstearylfumarat, onraffinéiert Kalzium Waasserstoffphosphat ergänzt.
Fir Sildagliptin, de Präis hänkt vun der Verpackung of, besonnesch fir 28 Pëllen musst Dir 1,596-1724 Rubel bezuelen. E Rezept Medikamenter gëtt uginn, de Regal ass 1 Joer. D'Medizin brauch keng speziell Bedéngungen fir d'Lagerung. Open Verpackung gëtt fir e Mount op der Kühlschrank gelagert.
Pharmakologie Sitagliptinum
Dës Hormone ginn duerch den Darmschleimhaut produzéiert, an d'Produktioun vun Inkretine erhéicht mat der Intake vun Nährstoffer. Wann de Glukosniveau normal a méi héich ass, erhéijen d'Hormone bis zu 80% vun der Produktioun vun Insulin a seng Sekretioun duerch β-Zellen wéinst Signaliséierungsmechanismen an den Zellen. GLP-1 hemmt déi héich Sekretioun vum Glukagon Hormon duerch B-Zellen.
Eng Ofsenkung vun der Glukagon Konzentratioun géint den Hannergrond vun enger Erhéijung vun Insulinvolumen assuréiert eng Reduktioun vun der Glukosekretioun an der Liewer. Dës Mechanismen a garantéieren d'Normaliséierung vun der Glykämie. D'Aktivitéit vun Inkretinen ass limitéiert duerch e gewësse physiologeschen Hannergrond, besonnesch mat Hypoglykämie, si beaflossen net d'Synthese vu Glukagon an Insulin.
Mat Hëllef vun DPP-4 ginn d'Inkretine hydrolyséiert fir inert Metaboliten ze bilden. Ënnerdréckung vun der Aktivitéit vun dësem Enzym, Sitagliptin erhéicht den Inhalt vun Inkretinen an Insulin, reduzéiert d'Produktioun vu Glukagon.
Mat Hyperglykämie, ee vun den Haaptzeechen vun Typ 2 Diabetis, hëlleft dëse Mechanismus vun der Handlung den Niveau vun der glycéierter Hämoglobin ze reduzéieren, hongereg Zocker a Glukos no enger Kohlenhydratbelaaschtung. Eng Dosis Sitagliptin ass fäeg fir d'Performance vun DPP-4 fir en Dag ze blockéieren, d'Zirkulatioun vun Inkreteren am Bluttstroum ëm 2-3 Mol ze erhéijen.
Pharmakokinetik vun Sitagliptin
D'Absorptioun vum Medikament geschitt séier, mat enger Bioverfügbarkeet vu 87%. Den Absorptiounstaux hänkt net vun der Zäit vun der Intake an der Zesummesetzung vum Iessen of, besonnesch, déi fetteg Liewensmëttel änneren net d'pharmakokinetesch Parameter vun der Inkretin mimetic.
Am Gläichgewiicht erhéijen d'zousätzlech Benotze vun engem 100 mg Tablet dat Gebitt ënner der AUC-Kurve, déi d'Ofhängegkeet vu Verdeelungsvolumen op Zäit charakteriséiert, ëm 14%. Eng eenzeg Dosis vun 100 mg Pëllen garantéiert e Verdeelungsvolumen vun 198 l.
E relativ klengen Deel vun der incretin mimetic ass metaboliséiert. 6 Metabolite goufen identifizéiert déi net d'Fäegkeet hunn DPP-4 ze inhibitéieren. Renal Clearance (QC) - 350 ml / min. Den Haaptdeel vum Medikament gëtt duerch d'Nieren eliminéiert (79% an onverännert Form an 13% an der Form vu Metaboliten), de Rescht gëtt duerch den Darm ausgeschloss.
Am Hibléck vun der schwéier Belaaschtung op den Nieren bei Diabetiker mat enger chronescher Form (CC - 50-80 ml / min.), D'Indikatoren sinn identesch, mam CC 30-50 ml / min. eng Verdueblung vun AUC Wäerter gouf beobachtet, mat engem CC ënner 30 ml / min. - véier Mol. Esou Konditioune suggeréieren Dosis Titréierung.
Mat hepatesche Pathologien vu mëttlerer Gravitéit erhéijen de Cmax an den AUC ëm 13% an 21%. A schlëmme Formen ännert sech d'Pharmakokinetik vum Sitagliptin net vill, well de Medikament haaptsächlech duerch d'Nieren ausgeschloss ass.
Wien ass incretinomimetic gewisen
D'Medikamenter ass verschriwwen fir den Typ 2 Diabetis zousätzlech zu enger Low-Carb Diät an der adäquat Muskelaktivitéit.
Et gëtt als eenzel Medikamenter a kombinéiert Therapie mat Metformin, Sulfonylurea Präparate oder Thiazolidinedionen benotzt. Et ass och méiglech Insulin Injektiounsregimer ze benotzen, wann dës Optioun hëlleft de Problem vun Insulinresistenz ze léisen.
Kontraindikatiounen fir Sitagliptin
Schreift net Medikamenter op:
Mat héijer individueller Empfindlechkeet;- Diabetiker mat Typ 1 Krankheet;
- Schwanger a Stillen;
- An engem Zoustand vun diabetescher Ketoacidose;
- Fir d'Kanner.
Mat héijer individueller Empfindlechkeet;Diabetiker mat enger chronescher Form vun der renaler Pathologie erfuerderen besonnesch Opmierksamkeet.
Wéi huelen
Fir Sitagliptin, d'Instruktioune fir d'Benotzung empfeelen d'Medizin virum Iessen ze drénken. Déi Standarddoséierung ass d'selwecht fir all Behandlungsregime - 100 mg / Dag. Wann den Zäitplang vun der Entrée gebrach ass, soll d'Pille zu all Moment gedronk ginn, d'Dosis verduebelen ass inakzeptabel.
Adverse Events
Mat der Bewäertung beurteelen, si meeschtens all Diabetiker Suergen iwwer Dyspepsie, opgeregt Hocker. Bei Labo Tester ginn Hyururikämie bezeechent, eng Ofsenkung vun der Effizienz vun der Schilddrüs, an Leukozytose.
Ënner aner onerwaart Effekter (eng Verbindung mat incretin mimetic ass net bewisen) - Atmungsinfektiounen, Arthralgie, Migräne, Nasopharyngitis). D’Inzidenz vun Hypoglykämie ass ähnlech wéi d'Resultater an der Placebo Kontrollgrupp.
Hëlleft mat enger Iwwerdosis
Am Fall vun enger Iwwerdosis, Iwwerschoss vun engem onabsorbierten Medikament gëtt aus dem Magen-Darmtrakt ewechgeholl, all vital Parameteren (inklusiv ECG) ginn iwwerwaacht. Symptomatesch an ënnerstëtzend Moossname ginn uginn, dorënner Hämodialyse mat verlängerten Fäegkeeten (13,5 Dosen vum Medikament ginn an 3-4 Stonnen ewechgeholl).
Drogen Interaktioun Resultater
Mat der simultaner Benotzung vu Sitagliptin mat Metformin, Rosiglitazon, mëndlech Kontrazeptiva, Glibenclamid, Warfarin, Simvastatin ännert sech net der Farmakokinetik vun dëser Grupp vun Drogen.
Konkurrent Verwaltung vu Sitagliptin mat Digoxin implizéiert keng Verännerung vun der Doséierung vun de Medikamenter. Ähnlech Empfehlungen ginn duerch d'Instruktioun ugebueden an an der Interaktioun vu Sitagliptin a Cyclosporin, Ketoconazol.
Sildagliptin - Analoga
Sitagliptin ass den internationale Numm fir d'Drogen; säin Handelsnumm ass Januvius. En Analog kann als kombinéiert Medikamenter Yanumet betruecht ginn, wat Sitagliptin a Metformin enthält. Galvus gehéiert zu der Grupp vun DPP-4 Inhibitoren (Novartis Pharma AG, Schwäiz) mat der aktiver Komponent vildagliptin, Präis 800 Rubel.
Hypoglykämesch Medikamenter sinn och gëeegent fir den ATX Code vum Niveau 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, USA, baséiert op Alogliptin);
- Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, baséiert op Saxxliptin, Präis - 1800 Rubel);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Italien, Groussbritannien, mat der aktiver Substanz linagliptin), Präis - 1700 Rubel.
Dës sérieux Medikamenter ginn net an der Lëscht vun de préférentiellen Medikamenter abegraff; ass et derwäert ze experimentéieren op eege Gefor a riskéiert mat Ärem Budget a Gesondheet?
Sitagliptin - Rezensiounen
Riichter aus Themen op Forumen, gëtt de Januvius dacks an Diabetiker an der initialer Phas vun der Krankheet verschriwwen. Iwwer Sitagliptin, Rezensiounen vun Dokteren a Patiente weisen datt d'Benotzung vun incretinomimetic vill Nuancen huet.
De Januvia ass eng nei Generatioun Medikament an net all Dokteren hunn genuch Erfahrung mat der Benotzung gewonnen. Bis viru kuerzem war Metformin dat éischt Linn Medikament; elo gëtt den Januvia och als Monotherapie verschriwwen. Wann seng Fäegkeeten genuch sinn, Ergänzung et mat Metformin an aner Drogen ass net ubruecht.
Diabetiker beschwéieren datt d'Medezin net ëmmer déi uginn Ufuerderunge entsprécht, iwwer Zäit seng Effektivitéit fällt erof. De Problem hei ass net bei der Pëlleform an Uwendung, awer an de Charakteristike vun der Krankheet: Typ 2 Diabetis ass eng chronesch, progressiv Pathologie.
All Kommentarer féieren zur Konklusioun datt d'Aféierung an d'klinesch Praxis vu Sitagliptin, wat eng grondsätzlech nei Klass vun Drogen ass, genuch Geleeënheet fir d'Gestioun vum Typ 2 Diabetis op all Etapp, vu Prédiabetis zu zousätzlech Therapie, mat onzefriddenleche Resultater aus der Uwendung vun traditionelle glycemesche Kompensatiounsschemaen.
Bericht vum Professer A.S. Ametov, Endokrinolog-Diabetolog iwwer d'Theorie an d'Praxis vu Sitagliptin - op Video.
