D'Lëscht vun antidiabetesche Medikamenter an Apdikten (souwéi Nahrungsergänzungen, Kräidertee, Vitaminnen), souwuel Rezept wéi och ouni Rezept. An awer, nei Medikamenter, laut Experimenter, weisen méi iwwerzeegend Resultater. Ee vun dësen Medikamenter, scho vertraut fir Diabetiker, ass Forsiga baséiert op Dapagliflozin.
D'Kompositioun vum Medikament an d'Form vun der Verëffentlechung
Am Apdikt Netz gëtt Dapagliflozin als giel Pëllen verkaaft. Ofhängeg vun der Mass, si si ronn a Form mat der Markéierung "5" op der viischter an "1427" op der anerer Säit, oder diamantfërmeg mat der Markéierung "10" a "1428", respektiv.
Op enger Plack an den Zellen plazéiert 10 Stéck. pillen. An all Pappe Package kann et 3 oder 9. vun esou Platen sinn Et gi Blister an 14 Stéck all. An enger Këscht vu sou Platen fannt Dir zwee oder véier.
D'Rollzäit vum Medikament ass 3 Joer. Fir Dapagliflozin ass de Präis an der Apdiktkette vu 2497 Rubel.
Den Haaptaktiv Komponent vum Medikament ass dapagliflozin. Zousätzlech dozou ginn och Filler benotzt: Cellulose, trocken Laktose, Siliziumdioxid, Crospovidon, Magnesiumstearat.
Pharmakologie
Den aktiven Zutat, dapagliflozin, ass e potente Inhibitor (SGLT2) vum natriumabhängegen Typ 2 Glukosentransporter. Ausgedréckt an den Nieren, erschéngt et an keng aner Organer a Stoffer (70 Arten getest). SGLT2 ass den Haapttransporter, deen an der Reabsorption vu Glukos involvéiert ass.
Dëse Prozess stoppt net mam Typ 2 Diabetis, egal vu Hyperglykämie. Duerch d'Inhibitioun vun Glukosentransfer reduzéiert den Inhibitor seng Reabsorption an den Nieren an et gëtt ausgeschloss. Als Resultat vun dëser Interaktioun fällt den Zocker erof - souwuel op engem eidle Mo an och nom Training, d'Wäerter vu glykosyléiertem Hämoglobin verbesseren.
De Betrag vu Glukos entfernt hänkt vum Betrag vun der Iwwerschoss vun Zocker an der glomerularer Filtratiounsquote. Den Inhibitor huet keen Afloss op déi natierlech Produktioun vun eegene Glukos. Seng Fäegkeeten sinn onofhängeg vun der Insulinproduktioun an de Grad vun der Empfindlechkeet domat.
D'Experimenter mam Medikament bestätegt d'Verbesserung vum Staat vun de B-Zellen verantwortlech fir d'Synthese vum endogene Insulin.
Glukose nozeginn op dës Manéier provozéiert de Kalorieverbrauch a Verloscht vum Iwwerschossgewiicht, et gëtt e liichte diureteschen Effekt.
De Medikament beaflosst net déi aner Glukosentransporter, déi et am Kierper verdeelen. Zum SGLT2 weist dapagliflozin eng Selektivitéit vun 1400 Mol méi héich wéi op säi Pendant SGLT1, wat verantwortlech ass fir d'Absorptioun vu Glukos am Darm.
Pharmakodynamik
Mat der Benotzung vu Forsigi vun Diabetiker a gesonde Participanten am Experiment gouf eng Erhéijung vum glukosuresche Effekt bemierkt. A spezifesche Figuren gesäit et sou aus: während 12 Wochen hunn Diabetiker d'Droge mat 10 g / Dag geholl.Während dëser Zäit hunn d'Nieren bis zu 70 g Glukos geläscht, wat adäquat ass bis 280 kcal / Dag.
Dapagliflozin Behandlung gëtt och duerch osmotesch Diuresis begleet. Mat dem beschriwwenen Behandlungsregime war den diuresche Effekt fir 12 Wochen onverännert a beleeft sech op 375 ml / Dag. De Prozess gouf begleet duerch Ausleuchung vun enger klenger Quantitéit Natrium, awer dëse Faktor beaflosst net säin Inhalt am Blutt.
Pharmakokinetik
- Saug. Mat mëndlecher Benotzung gëtt d'Drogen an den Verdauungstrakt séier a bal 100% absorbéiert. Nahrungsaufnahm beaflosst d'Resultater vun der Absorption. Déi héchst Akkumulation vun der Medikament am Blutt gëtt no 2 Stonnen beobachtet, wann se op engem eidle Magen benotzt gëtt. Wat méi héich ass d'Dosis vum Medikament, wat méi héich ass hir Plasma Konzentratioun iwwer eng gewëssen Zäit. Mat engem Taux vun 10 mg / Dag. absolut Bioverfügbarkeet wäert ongeféier 78% sinn. Bei gesonde Participanten am Experiment hunn d'Iessen net klinesch signifikant Effekt op d'Pharmakokinetik vum Medikament.
- Verdeelung. Medizin bind d'Bluttproteine duerchschnëttlech vun 91%. Mat concomitant Krankheeten, zum Beispill, Nierenausfall, bleift dësen Indikator.
- Metabolismus. TЅ bei gesonde Leit ass 12,0 Stonnen no enger eenzeger Dosis vun engem Tablet 10 mg gewiicht. Dapagliflozin gëtt an eng inert Metabolit vun dapagliflozin-3-O-Glucuronid transforméiert, wat keen pharmakologeschen Effekt huet
- Zucht. D'Medikament mat Metaboliten kënnt mat der Hëllef vun den Nieren a senger ursprénglecher Form eraus. Ongeféier 75% gëtt am Pipi excretéiert, de Rescht duerch den Darm. Ongeféier 15% Dapagliflozin kënnt a reng Form eraus.
Besonnesch Fäll
De Betrag vu Glukos, deen d'Nieren a Stéierunge vun hirer Funktionalitéit aussträichen, hänkt vun der Schwieregkeet vun der Pathologie of. Mat gesonde Organer ass dësen Indikator 85 g, mat enger Liichtform - 52 g, mat engem Duerchschnëtt - 18 g, a schwéiere Fäll - 11 g Glukos. Den Inhibitor bindet op Proteinen op déiselwecht Aart souwuel bei Diabetiker wéi och an der Kontrollgrupp. D'Effekter vun der Hämodialyse op Behandlungsresultater goufen net studéiert.
Bei mëll a moderéierter Formen vun der Leberdysfunktion ënnerscheede sech d'Pharmakokinetik vum Cmax an AUC vun 12% an 36%. Esou e Feeler spillt keng klinesch Roll, dofir ass et net néideg d'Dosis vun dëser Kategorie vun Diabetiker ze reduzéieren. A schlëmmer Form variéiere dës Indicateuren op 40% an 67%.
Am Erwuessene war eng bedeitend Ännerung vun der Expositioun vum Medikament net beobachtet (wann et keng aner Faktoren ginn, déi d'klinesch Bild verschäerfen). Wat méi schwaach ass d'Nier, wat méi héich ass d'Belaaschtung vun Dapagliflozin.
An engem stabilen Zoustand, bei Patienten mat Typ 2 Diabetis, sinn duerchschnëttlech Cmax an AUC méi héich wéi bei diabetesche Männer ëm 22%.
Differenzen an de Resultater ofhängeg vun der Zougehéieregkeet zum europäeschen, Negroid oder Mongoloid Rass goufen net fonnt.
Mat iwwerschësseg Gewiicht ginn relativ niddreg Indikatoren fir den Effekt vum Medikament opgeholl, awer sou Feeler sinn net klinesch bedeitend, erfuerderlech Doséierungsjustéierung.
Wien ass nëtzlech forsyga
Wann Dir e Liewensstil ännert (Low-Carb Diät, adequat Muskelbelaaschtung), fir d'Glycemie normaliséieren, gëtt d'Medikamenter benotzt:
Mat Monotherapie;- Parallel mam Metformin (wann den hypoglykemeschen Effekt net genuch ass);
- Am original integréierte Circuit.
Mat Monotherapie;Kontraindikatiounen
- Héich Empfindlechkeet fir d'Ingredienten mat der Formel;
- Typ 1 Diabetis;
- Ketoacidose;
- Schwer Nier Krankheet;
- Genetesch Intoleranz géint Glukos an Laktase;
- Schwangerschaft a Laktatioun;
- Kanner a Jugend (keng verléisslech Date);
- No akuter Krankheet, begleet vu Bluttverloscht;
- Senile Alter (vu 75 Joer) - als éischt Medikament.
Standard Applikatiounspläng
Den Algorithmus fir d'Behandlung vun Dapagliflozin ass en Dokter, awer Standardinstruktiounen sinn an de Gebrauchsinstruktiounen verschriwwen.
- Monotherapie. Den Empfang hänkt net vum Iessen of, déi alldeeglech Norm ass 10 mg gläichzäiteg.
- Ausféierlech Behandlung. In Kombinatioun mat Metformin - 10 mg / Dag.
- Den initialen Schema. An enger Norm vu Metformin 500 mg / Dag. Forsigu huelen 1 Tab. (10g) pro Dag. Wann dat gewënschte Resultat net ass, erhéijen d'Taux vun Metformin.
- Mat hepatesche Pathologien. Diabetiker mat mild bis moderéiert Leberdysfunktiounen brauche keng Dosisanpassung. A schlëmmer Form fänken se un 5 g / Dag mat enger normaler Reaktioun vum Kierper kann d'Norm op 10 mg / Dag erhéicht ginn.
- Mat Nierenanormalitéiten. A moderéierter a schwéierer Form ass de Forsig net verschriwwen (wann Kreatininreferenz (CC) <60 ml / min.);
- Altersheem. An der Erwuessung, beim Wiel vun engem Behandlungsregime, gi se duerch de Volume vum Blutt guidéiert an den Zoustand vun den Nieren.
Nebenwirkungen
D'Sécherheetsstudien vum Medikament hunn 1.193 Fräiwëlleger involvéiert déi Fortigu mat 10 mg / Dag kritt hunn, an 1393 Participanten, déi e Placebo geholl hunn. D'Frequenz vun ongewollten Effekter war ongeféier d'selwecht.
Ënner den onerwaarte Effekter, déi d'Aféierung vun der Therapie erfuerderen, goufen déi folgend beobachtet:
- Erhéijung am QC - 0.4%;
- Infektiounen vum Genitourinary System - 0,3%;
- Hautausschlag op der Haut - 0,2%;
- Dyspeptesch Stéierungen; 0,2%;
- Violatioune vu Koordinatioun - 0,2%.
Detailer vun de Studien ginn an der Tabell presentéiert.
Bewäertungskriterien:
- Ganz dacks -> 0,1;
- Oft -> 0.01, <0.1;
- Heiansdo -> 0,001, <0,01.
Aart vu Systemer an Uergel | Ganz dacks | Dacks | Dat selten |
| Infektiounen an Infestatiounen | Vulvovaginitis, Balanitis | Genital Jucken | |
| Metabolesch an Ernärungsstéierunge | Hypoglykämie (mat kombinéierter Behandlung) | Däischtert | |
| Gastrointestinal Stéierungen | Defecatioun Rhythmus | ||
| Haut integument | Schweessen | ||
| Muskuloskeletalsystem | Péng an der Wirbelsäule | ||
| Genitourinary System | Dysuria | Nocturia | |
| Laboratoiren Informatioun | Dyslipidämie, héije Hämatokrit | De Wuesstum vu QC an Harnstoff am Blutt |
Dapagliflozin Rezensiounen
Laut enger Ëmfro vu Besucher op thematesch Ressourcen, hunn déi meescht Diabetiker keng Nebenwirkungen, si sinn zefridden mat de Behandlungsresultater. Vill sinn duerch d'Käschte vun de Pillen gestoppt, awer perséinlech Gefiller verbonne mam Alter, concomitant Krankheeten, allgemeng Wuelbefannen kënnen op kee Fall e Guide sinn fir d'Entscheedung vum Forsigi ze entscheeden.
E perséinleche Kurs vu Behandlung kann nëmme vun engem Dokter gemaach ginn, hie wäert Analoga fir Dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ophuelen, wann de Komplex net effektiv genuch ass.
Am Video - Feature vun Dapagliflozin als eng nei Medizinart.
