De Mechanismus vun der Handlung vu Saxobliptin op de Kierper bei Diabetis

D’Prävalenz vum Typ 2 Diabetis op der Welt wuessen, dëst ass wéinst dem Liewensstil vu Leit a vill Ernärung. An der Pharmakologie bleift awer net ëmmer, entwéckelt nei Substanzen fir d'Behandlung vun Diabetis.

Eng vun den neie Klassen vun esou Substanzen ass incretin Mimetik, déi Saxagliptin (Saksagliptin) enthalen.

De Mechanismus vun der Handlung vun Inkretinen

D'Inkretine si mënschlech Hormonen, déi vum Magen-Darmtrakt produzéiert gi wann d'Liewensmëttel et erakënnt. Duerch hir Handlung erhéicht d'Produktioun vun Insulin, wat hëlleft datt Glukos opgeholl gëtt, wat während der Verdauung fräigelooss gëtt.

Bis haut goufen zwou Zorte vun Inkretine entdeckt:

• GLP-1 (Glukone-ähnlech Peptid-1);
• ISU (Insulinotropesch Polypeptid).

D'Rezeptore vun den Éischte sinn a verschidden Organer, wat et him erlaabt e méi breeden Effekt ze weisen. Déi zweet gëtt vu pancreatesche β-Zell Rezeptoren kontrolléiert.

Zu den Haaptmechanismen vun hirer Handlung sinn:

• erhéicht Sekretioun vum Hormon Insulin duerch Bauchspeicheldrüszellen;
• Ralentissement Verloscht vun gastric Maacht;
• Reduktioun vun der Glukagon Produktioun;
• ofgeholl Appetit an e Gefill vu Vollständegkeet;
• Verbesserung vum Häerz a Bluttgefässer, e positiven Effekt op den Nervensystem.

Mat enger Erhéijung vun der Insulinproduktioun gëtt d'Glukos besser absorbéiert, awer wann et normal ass, stoppt d'Sekretiounsprozess an d'Persoun ass net a Gefor vu Hypoglykämie. Eng Ofsenkung vum Volumen Glukagon, en Insulinantagonist, féiert zu enger Ofsenkung vum Konsum vu Leberglykogen an der Verëffentlechung vu fräie Glukos, wärend zur selwechter Zäit zu enger Erhéijung vum Konsum vu Glykogen an de Muskelen bäidroen. Als Resultat gëtt Glukos direkt op der Produktiounsplaz benotzt, ouni an de Bluttkrees anzeginn.

Wann d'Verëffentlechung vum Magen verlangsamt gëtt, trëtt d'Nahrung an d'Darm an kleng Portiounen, wat d'Quantitéit vu Glukosabsorptioun am Blutt reduzéiert an doduerch eng Erhéijung vun senger Konzentratioun. Handelen a méi klenge Chargen, et gëtt méi einfach vum Kierper absorbéiert. An dësem Fall ass eng Ofsenkung vun der Appetit limitéiert d'Iwwerschoss.

Den Effekt op de Kreeslafsystem gouf bis elo nëmme bemierkt, awer net studéiert. Et gouf fonnt datt d'Inkretine hëlleft Bauchspeicheldrüs-ß-Zellen sech méi séier erhuelen.

Et ass onméiglech Hormonen a senger reiner Form a genuch Quantitéiten ze kréien, dofir hunn d'Wëssenschaftler Analoga entwéckelt, déi ähnlech Funktiounen ausféieren:

• den Effekt vum Glukone-ähnlecht Peptid-1 reproduzéieren;
• d'Auswierkunge vun destruktiven Enzymen ze reduzéieren, sou datt d'Liewe vun Hormonen verlängert.

Saxagliptin gehéiert zu der zweeter Grupp.

Fräisetzung Formen

Saxagliptin ass Deel vum Medikament Onglisa, handelt als Inhibitor vun DPP-4. Dëst Instrument ass net op der Féderalen Lëscht vu préférentiellen Medikamenter, awer kann fir Patiente mat Diabetis mellitus ginn duerch d'Finanzéierung vum lokalen Budget.

D'Medizin ass verfügbar a Form vu Pëllen mat enger gielzeger Schuel, déi 2,5 mg Saxagliptin oder 5 mg vu senger Hydrochlorid enthält. D'Kompositioun enthält och Komponenten déi den Effekt vun der aktiver Substanz optimiséieren. D'Tabletten gi matgezeechent datt hir Doséierung uginn.

Tabletten ginn an engem Blisterpak vun 10 Stécker an eng Pappe gepackt.

Indikatiounen a Kontraindikatiounen

Saxagliptin-baséiert Virbereedungen ginn empfehlt fir ze benotzen mat:

1. Déi pre-diabetesch Stuf, wann traditionell Moossnamen, diät, Übung an aner Empfehlungen net hëllefen. De Tool erlaabt Iech d'Zerstéierung vun β-Zellen ze stoppen an doduerch d'Entwécklung vum Typ 2 Diabetis ze hemmen;
2. D'Präsenz vun enger diagnostizéierter Krankheet. An dësem Fall kann de Tool als onofhängeg Medizin benotzt ginn oder a Kombinatioun mat aneren Drogen:
   • Metformin;
   • Insulin;
   • sulfonylurea Derivate;
   • thiazolidinediones.

Kontraindikatiounen fir Medikament ze huelen sinn:

• Typ 1 Diabetis mellitus;
• exzessiv Empfindlechkeet fir ee vun de Komponenten vum Medikament;
• héich Empfindlechkeet fir DPP-4 Inhibitoren;
• der Präsenz vun diabetescher Ketoacidose;
• Indigestabilitéit vu Laktose a Laktasemangel, kongenital Glukose-Galaktose Malabsorption;
• Zäit vun der gestation a Laktatioun;
• klengen Alter.

An dëse Fäll ginn Analoga vum Medikament benotzt oder Fongen mat enger anerer Zesummesetzung ausgewielt.

D’Effektivitéit vum Starttherapie Saksagliptin + Metformin

Instruktioune fir de Gebrauch

Tabletten ginn mëndlech geholl ouni Rücksicht op d'Liewensmëttel. D'Kapsel gëtt ganz geschluppt an mat engem klenge Volumen Waasser ofgewäsch. D'Doséierung hänkt vun der Aart vun der Therapie an dem Wuel vum Patient of.

Mat getrennten Notzung ass Saxxlliptin recommandéiert fir 5 mg eemol den Dag ze huelen.

A Kombinatiounstherapie mat aneren diabetesche Medikamenter ass d'Doséierung 5 mg pro Dag, datselwecht gëllt fir d'Zousatz vun scho benotzte Kombinatioun vun hypoglycemesche Agenten mat Saksagliptin.

An der initialer Etapp vun der Verwäertung vun der Substanz mat Metformin ass d'Doséierung vum Saksagliptin 5 Milligram, a Metformin ass 500 Milligram pro Dag.

Fir Patiente mat Nier Pathologie gëtt d'Doséierung op 2,5 mg pro Dag reduzéiert. Wann d'Hämodialyse benotzt gëtt, gëtt d'Drogen mat senger Gedrénks gedronk. Den Effekt vum Medikament während der peritonealer Dialyse ass net ënnersicht ginn. Op alle Fall, ier Dir d'Medikamenter verschriwwen huet, berode Experten eng Nieruntersuchung vum Patient ze maachen.

Fir Patiente mat Liewerfunktioun Pathologien, ass d'Dosis Upassung net néideg. D'Behandlung gëtt no allgemenge Empfehlungen duerchgefouert. Dëst gëllt och fir eeler Patienten, virausgesat datt se keng Nierproblemer hunn.

Eng Studie vum Effekt vum Medikament op de Fetus bei schwangeren Fraen a klenge Kanner ass net duerchgefouert. Dofir ass et schwéier seng Konsequenzen ze virauszesoen. Fir dës Patiente ginn aner bewäerte Agenten normalerweis benotzt. Wann eng Fra d'Saxacgliptin während der Broscht hëlt, da soll hatt refuséieren ze ernähren.

Am Fall vun der simultaner Verwaltung mat aktive CYP3A4 / 5 Inhibitoren ass déi deeglech Doséierung vum Medikament halbéiert.

Dëst sinn déi folgend Medikamenter:

• Ketoconazol;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazol;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir an anerer.

Beim Saksagliptin huelen de Patient weider allgemeng Empfehlungen ëmzesetzen iwwer d'Organisatioun vun enger Diät, doséiert kierperlech Übungen a Iwwerwaachung vum psycho-emotionalen Zoustand.

Side Effekter an Iwwerdosis

De Medikament huet praktesch keng Nebenwirkungen. Säin Haaptvirdeel ass de Mangel u Risiko fir Hypoglykämie.

Wéi och all synthetescht Medikament beaflosst et d'physiologesch Prozesser am Kierper, bäidroe fir hir Ännerung, wat kann zu:

• d'Entwécklung vu infektiiv Krankheeten vum Atmungssystem;
• dyspeptesch Stéierungen;
• Sinusitis
• d'Erscheinung vun enger Kappwéi;
• gastroenteritis;
• d'Entwécklung vun der Entzündung am Genitourinary System.

Wann Dir iergendeng vun dëse Schëlder beobachtet, sollt Dir den behandelenden Dokter beschwéieren, deen eng méi passend Doséierung vum Medikament wielt oder op aner Pëllen ännert.

Iwwerdosis a klineschen Studien gouf net festgestallt, wärend Konzentratioune vun 80 mol méi héich wéi recommandéiert goufen. Am Fall vun Symptomer vun Iwwerdosis (Iwwelzegkeet, Erbriechen, Diarrho, Kappwéi, Schwächt, etc.), gëtt d'Behandlung no de Symptomer mat der séier Entfernung vum Medikament aus dem Kierper duerchgefouert, wat am einfachsten duerch Hämodialyse gemaach gëtt.

Wa kombinéiert mat aner Medikamenter, goufen ausgeschwat Ofwäichunge net festgestallt. Wéi och ëmmer, concurrent Benotzung mat Metformin an Thiazolidinediones gouf net studéiert.

Video vum Expert:

Wat kann d'Saxagliptin ersetzen?

D'Benotzung vu Saksagliptin als Haaptkomponent gëtt nëmmen am Onglise Medikament entwéckelt, wann de Patient Nebenwirkungen huet, muss hien Analoga benotzen, déi aner Inhibitoren vum DPP-4 Enzym enthalen:

1. Januar - Eent vun den éischten Tools vun dësem Typ, entwéckelt an den USA. Et gëtt an enger Doséierung vu 25, 50 an 100 mg realiséiert. Déi deeglech Norm ass ongeféier 100 mg. Den Effekt vum Medikament dauert ongeféier engem Dag. Heiansdo gëtt et ënner der YanuMet Marke produzéiert, déi zousätzlech Metformin enthält.
2. Galvus - eng Medizin produzéiert an der Schwäiz, gëtt an enger Doséierung vu 50 mg pro Dag oder méi benotzt, et gëtt dacks a Kombinatioun mat Insulin benotzt.
3. Nesina - an Irland produzéiert, baséiert op Apolgiptin Benzoat mat enger Doséierung vun 12,5 oder 25 mg. 1 Tablet gëtt eemol pro Dag geholl.
4. Vipidia - d'Haaptubstanz vum Medikament Alogliptin, deen en ähnlechen Effekt huet, gëtt eemol am Dag an enger Doséierung vu 25 mg geholl.
5. Trazhenta - e Mëttel baséiert op Linagliptin, gëtt a Form vu 5 mg Pëllen realiséiert realiséiert.

Aner Analoga ginn benotzt déi eng aner Zesummesetzung hunn, awer e ähnlechen Handlungsmechanismus. D'Käschte vun Drogen ënnerscheede sech no dem Land vun der Produktioun an der Zesummesetzung vun den Drogen.

De Präis vum Medikament Onglisa, dee Saxagliptin enthält, vun 1700 bis 1900 Rubel.

Déi nei Generatioun Medikamenter mécht et méiglech, séier d'Probleemer vun der Glukoseaptioun bei Patienten mat Diabetis mellitus ze léisen.

Wärend hir Lëscht nach ëmmer net ganz breed ass, gëtt nëmmen een Medikament op Basis vu Saxagliptin produzéiert, wat e positiven Effekt op d'Behandlung vun Diabetis huet a kee Staat vun Hypoglykämie verursaacht. Zur selwechter Zäit ginn et Analoga mat enger anerer aktiver Substanz, awer mat engem ähnlechen therapeutesche Effekt.