Trotz der grousser Auswiel vun Zocker-senkende Medikamenter ass dat idealt Mëttel fir d'Glycämie ze kontrolléieren nach net fonnt. Vildagliptin ass ee vun de modernsten antidiabetesche Medikamenter. Et huet net nëmmen e Minimum vu Nebenwirkungen: et veruersaacht kee Gewiichtsgewënn an Hypoglykämie, verschlechtert d'Funktioun vum Häerz, der Liewer an der Nier, awer verlängert och d'Fäegkeet vu Beta-Zellen fir Insulin ze produzéieren.
Vildagliptin ass e Mëttel dat d'Liewensdauer vun den Inkretinen erhéicht - natierlech Hormone vum Magen-Darmtrakt. Geméiss den Dokteren kann dës Substanz erfollegräich mat laangfristeg Diabetis mellitus an an den initialen Etappe vun der Krankheet benotzt ginn, och als Deel vun enger Kombinatiounsbehandlung.
Wéi vildagliptin entdeckt gouf
Déi éischt Informatioun iwwer Incretinen erschénge méi wéi 100 Joer, zréck am Joer 1902. D'Stoffer goufe vum Darmschleim isoléiert an d'Sekretine genannt. Dunn ass hir Fäegkeet fir d'Verëffentlechung vun Enzymen aus der Bauchspaicheldrüs ze stimuléieren noutwendeg fir Liewensmëttel ze verdauen. E puer Joer méi spéit goufen et Virschléi datt Sekretiounen och d'hormonal Aktivitéit vun der Drüs kënnen beaflossen. Et huet sech erausgestallt datt bei Patienten mat Glucosurie, wann Dir d'Inkretin Virgänger huelen, d'Quantitéit vum Zocker am Pipi wesentlech erofgeet, de Volume vum Urin fällt erof, an d'Gesondheet verbessert.
Am Joer 1932 krut den Hormon säin modernen Numm - Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Et huet sech erausgestallt datt et an den Zellen vun der Schleimhaut vum Duodenum a Jejunum synthetiséiert gëtt. Bis 1983 goufen 2 Glukagonähnlech Peptiden (GLPs) isoléiert. Et huet sech erausgestallt, datt GLP-1 Insulinsekretioun veruersaacht als Äntwert op Glukoseausnotzung, a seng Sekretioun ass bei Diabetiker reduzéiert.
D'Aktioun vum GLP-1:
Diabetis an Drockschwieregkeeten wäerten eng Saach vun der Vergaangenheet sinn
- Normaliséierung vun Zocker -95%
- Eliminatioun vu Venetrombose - 70%
- D'Eliminatioun vun engem staarken Häerzschlag -90%
- Kréien mat héije Blutdrock - 92%
- D'Erhéijung vum Energie wärend dem Dag, d'Schlof an der Nuecht verbessert -97%
- stimuléiert Insulin Fräiloossung bei Patienten mat Diabetis;
- verlängert d'Präsenz vu Liewensmëttel am Bauch;
- reduzéiert d'Bedierfnes fir Iessen, dréit zu Gewiichtsverloscht;
- huet e positiven Effekt op d'Häerz a Bluttgefässer;
- reduzéiert d'Produktioun vu Glukagon an der Bauchspaicheldrüs - en Hormon dat d'Aktioun vum Insulin schwächt.
Et spléckt Inkretine mat dem Enzym DPP-4, deen am Endothelium vun de Kapillaren präsent ass, déi an d'intestinal mucosa penetréieren, dofir dauert et 2 Minutten.
D'klinesch Notzung vun dëse Befunde huet am Joer 1995 vun der pharmazeutescher Firma Novartis ugefaang. Wëssenschaftler konnte Substanzen isoléieren, déi d'Aarbecht vum DPP-4 Enzym interferéieren, dofir ass d'Liewensdauer vu GLP-1 an HIP e puer Mol eropgaang, an Insulinsynthese huet och erhéicht. Déi éischt chemesch stabil Substanz mat sou engem Mechanismus vun der Handlung, déi e Sécherheetscheck passéiert war, war vildagliptin. Dësen Numm huet vill Informatioun absorbéiert: hei ass eng nei Klass vun hypoglycemesche Agenten "Glyptin" an en Deel vum Numm vu sengem Creator Willhower, an eng Indikatioun fir d'Fäegkeet vum Medikament ze reduzéieren Glykämie "Gly" a souguer d'Ofkierzung "Jo", oder Dipeptidylamino-Peptidase, déi ganz Enzym DPP -4.
Aktioun vum Vildagliptin
Den Ufank vun der Inkretin-Ära bei der Behandlung vun Diabetis gëtt offiziell als d'Joer 2000 ugesinn, wéi d'Méiglechkeet d'Inhibitioun vun DPP-4 fir d'éischt am Kongress vun Endokrinologen demonstréiert gouf. An enger kuerzer Zäit huet vildagliptin eng staark Positioun an de Norme vun der Diabetotherapie a ville Länner vun der Welt kritt. A Russland ass d'Substanz am Joer 2008 registréiert. Elo gëtt Vildagliptin jäerlech an der Lëscht vun essentielle Medikamenter abegraff.
Esou séier Erfolleg ass wéinst den eenzegaartegen Eegeschafte vum Vildagliptin, déi duerch d'Resultater vu méi wéi 130 international Studien bestätegt goufen.
Mat Diabetis erlaabt de Medikament Iech:
- Glycemesch Kontroll verbesseren. Vildagliptin an enger deeglecher Dosis vu 50 mg hëlleft den Zocker ze reduzéieren nom Iessen duerchschnëttlech vun 0,9 mmol / L. Glycéiert Hämoglobin gëtt duerchschnëttlech vun 1% reduzéiert.
- Maacht d'Glukosekurve méi glatter wann Dir d'Spëtze eliminéiert. Maximum postprandial Glykämie fällt ongeféier 0,6 mmol / L.
- Zuverlässeg reduzéieren den Dag an d'Nuecht Blutdrock an den éischte sechs Méint vun der Behandlung.
- Verbessert de Lipidmetabolismus haaptsächlech andeems d'Konzentratioun vu niddregen Dicht Lipoproteine reduzéiert gëtt. Wëssenschaftler betruechten dësen Effekt als zousätzlech, net verbonne mat der Verbesserung vun der Diabetis Kompensatioun.
- Reduzéiert Gewiicht a Taille bei fettleefege Patienten.
- Vildagliptin zeechent sech duerch gutt Toleranz an héich Sécherheet. Episode vun der Hypoglykämie während senger Uwendung sinn extrem seelen: de Risiko ass 14 Mol manner wéi wann traditionell Sulfonylurea-Derivate geholl ginn.
- De Medikament geet gutt mat Metformin. Bei Patienten, déi Metformin huelen, kann d'Zousatz vun 50 mg Vildagliptin zur Behandlung weider GH ëm 0,7% reduzéieren, 100 mg ëm 1,1%.
Geméiss den Instruktiounen hänkt d'Aktioun vum Galvus, dem Handelsnumm fir vildagliptin, direkt of vun der Viabilitéit vu pancreatesche Betasellen a Glukosniveauen. An der éischter Zort Diabetis an an Typ 2 Diabetiker mat engem groussen Prozentsaz vun beschiedegten Betasellen, ass Vildagliptin machtlos. Bei gesonde Leit an Diabetiker mat normaler Glukos verursaacht et keen hypoglycemesche Staat.
De Moment gëtt Vildagliptin a seng Analoga als Medikamenter vun der 2. Linn no Metformin ugesinn. Si kënnen erfollegräich déi aktuell heefegst Sulfonylurea Derivate ersetzen, déi och d'Insulinsynthese verbesseren, awer si vill manner sécher.
Pharmakokinetik vum Medikament
Pharmakokinetesch Indikatoren vu Vildagliptin aus de Gebrauchsanweisungen:
| Indikator | Kwantitativ Charakteristik | |
| Bioverfügbarkeet,% | 85 | |
| Déi Zäit déi néideg ass fir d'Spëtzekonzentratioun am Blutt z'erreechen, min. | fasten | 105 |
| nom Iessen | 150 | |
| Weeër fir aus dem Kierper ze entfernen,% vildagliptin a seng Metaboliten | d'Nieren | 85, dorënner 23% onverännert |
| den Darm | 15 | |
| Ännerung vun den Zocker-senkende Wierkung bei Leberversoen,% | mëll | -20 |
| mëttelméisseg | -8 | |
| schwéier | +22 | |
| Ännerung vun der Handlung am Fall vun enger schlechter Nierfunktioun,% | Stäerkt vun 8-66%, hänkt net vum Grad vu Violatioune of. | |
| Pharmakokinetik bei eeler Diabetiker | D'Konzentratioun vu Vildagliptin erhéicht op 32%, den Effekt vum Medikament ännert sech net. | |
| Den Effekt vum Iessen op d'Absorptioun an d'Effektivitéit vu Pëllen | feelt | |
| Den Effekt vu Gewiicht, Geschlecht, Rass op d'Effektivitéit vum Medikament | feelt | |
| D'Halschent vum Liewen, min | 180, hänkt net op Iessen | |
Medikamenter mat Vildagliptin
All Rechter op vildagliptin si rechtméisseg Besëtz vun Novartis, déi vill Effort a Suen an d'Entwécklung an de Start vum Medikament um Maart investéiert huet. Pëllen ginn an der Schwäiz, Spuenien, Däitschland gemaach. Geschwënn gëtt de Start vun der Linn a Russland am Novartis Neva Filial erwaart. Déi pharmazeutesch Substanz, dat ass vildagliptin selwer, huet nëmmen Schwäizer Hierkonft.
Vildagliptin enthält 2 Novartis Produkter: Galvus a Galvus Met. Déi aktiv Substanz vu Galvus ass nëmme vildagliptin. Tabletten hunn eng eenzeg Doséierung vu 50 mg.
Galvus Met ass eng Kombinatioun vu Metformin a Vildagliptin an enger Tablet. Verfügbar Doséierungsméiglechkeeten: 50/500 (mg Sildagliptin / mg Metformin), 50/850, 50/100. Dës Wiel erlaabt Iech d'Features vun Diabetis bei engem bestëmmte Patient ze berücksichtegen an déi richteg Dosis Medikamenter auswielen.
Geméiss den Diabetiker, Galvus a Metformin a getrennten Pëllen huelen ass méi bëlleg: de Präis vum Galvus ass ongeféier 750 Rubel, Metformin (Glucophage) ass 120 Rubel, Galvus Meta ass ongeféier 1600 Rubel. Allerdings war d'Behandlung mat kombinéierten Galvus Metom als méi effektiv a praktesch unerkannt.
Galvus huet keng Analoga a Russland, déi vildagliptin enthalen, well d'Substanz e proaktivt Verbuet ënnerläit. De Moment ass et net nëmmen d'Produktioun vun Drogen mat Vildagliptin verbueden, awer och d'Entwécklung vun der Substanz selwer. Dës Mooss erlaabt den Hiersteller d'Käschten ze recuperéieren vun de ville Studien déi néideg sinn fir all nei Medizin z'registréieren.
Indikatiounen fir den Entrée
Vildagliptin gëtt nëmme fir Typ 2 Diabetis gezeechent. Geméiss den Instruktioune kënne Pëllen verschriwwen ginn:
- Zousätzlech zu Metformin, wann seng optimal Dosis net genuch ass fir Diabetis ze kontrolléieren.
- Fir d'Sulfonylurea (PSM) Präparate bei Diabetiker z'ersetzen mat engem erhéicht Risiko fir Hypoglykämie. De Grond kann Alter sinn, Diätfeatures, Sport an aner kierperlech Aktivitéiten, Neuropathie, verschlechtert Leberfunktioun an Verdauungsprozesser.
- Diabetiker mat enger Allergie fir de PSM Grupp.
- Amplaz vu Sulfonylurea, wann de Patient versicht de Start vun der Insulintherapie sou vill wéi méiglech ze verzögeren.
- Als Monotherapie (nëmme vildagliptin), wann Dir Metformin huelen ass kontraindizéiert oder onméiglech wéinst schwéiere Nebenwirkungen.
Empfang vu Vildagliptin ouni Versoen sollt kombinéiert ginn mat enger diabetescher Diät a kierperlecher Erzéiung. Héich Insulinresistenz wéinst niddrege Stressniveauen an onkontrolléiert ofgeroden Kuelenhydrater kënnen en onverantwortlecht Hindernis ginn fir Kompensatioun fir Diabetis z'erreechen. D'Instruktioun erlaabt Iech vildagliptin mat Metformin, PSM, Glitazonen, Insulin ze verbannen.
D'recommandéiert Doséierung vum Medikament ass 50 oder 100 mg. Et hänkt vun der Schwieregkeet vun der Diabetis of. De Medikament beaflosst haaptsächlech postprandial Glykämie, dofir ass et unzeroden eng Dosis vu 50 mg moies ze drénken. 100 mg gi gläich an moies an owes Empfänge opgedeelt.
Frequenz vun ongewollten Aktiounen
Den Haaptvirdeel vu Vildagliptin ass déi niddreg Frequenz vun Nebenwirkungen während senger Uwendung. Den Haaptprobleem bei Diabetiker, déi PSM benotzen an Insulin ass Hypoglykämie. Trotz der Tatsaach, datt méi dacks se an enger mëller Form passéieren, sinn Zockerdrëpsen geféierlech fir den Nervensystem, sou datt se probéieren sou vill wéi méiglech ze vermeiden. Instruktioune fir de Gebrauch informéiert datt de Risiko fir Hypoglykämie wann Dir Vildagliptin huelen 0,3-0,5% ass. Zum Verglach, an der Kontrollgrupp, déi d'Drogen net huelen, war dëse Risiko mat 0,2% bewäert.
D'Héich Sécherheet vu Vildagliptin gëtt och bewisen duerch d'Tatsaach datt am Laf vun der Studie keen Diabetiker erfuerderlech Réckzuch vum Medikament wéinst sengen Nebenwirkungen erfuerderlech war, wéi beweist duerch déiselwecht Unzuel vu Oflehnunge vun der Behandlung an de Gruppen, déi Vildagliptin a Placebo huelen.
Manner wéi 10% vun de Patiente beschwéiert sech iwwer Liichtkraaft, a manner wéi 1% beschwéiert sech iwwer Verstopfung, Kappwéi, an Schwellung vun den Extremitéiten. Et gouf fonnt datt verlängert Benotzung vu Vildagliptin net zu enger Erhéijung vun der Frequenz vu sengen Nebenwirkungen féiert.
Geméiss den Instruktiounen, Kontraindikatiounen fir den Medikament ze huelen sinn nëmmen Iwwerempfindlechkeet op Vildagliptin, Kandheet, Schwangerschaft a Laktatioun. Galvus enthält Laktose als Hilfs Komponent, dofir, wann et intolerant ass, sinn dës Pëllen verbueden. Galvus Met ass erlaabt, well et a senger Zesummesetzung keng Laktose gëtt.
Iwwerdosis
Méiglech Konsequenze vun enger Iwwerdosis Vildagliptin no den Instruktioune:
| Doséierung, mg / Dag | Violatioune |
| bis zu 200 | Et ass gutt toleréiert, keng Symptomer. De Risiko fir Hypoglykämie geet net erop. |
| 400 | Muskel Péng Selten - eng verbrannt Sensatioun oder Zecken op der Haut, Féiwer, periphere Ödemer. |
| 600 | Zousätzlech zu den uewe genannte Verletzungen, Verännerungen an der Zesummesetzung vum Blutt sinn méiglech: de Wuesstum vun Kreatinkinase, C-reaktive Protein, AlAT, Myoglobin. Laboratoire Indikatoren normaliséieren no der Stéierung vum Medikament. |
| méi wéi 600 | D'Effekter op de Kierper sinn net studéiert. |
Am Fall vun enger Iwwerdosis, gastrointestinal Reinigung a symptomatesch Behandlung sinn néideg. Vildagliptin Metaboliten ginn duerch Hämodialyse ausgeschloss.
W.e.g. notéiert: eng Iwwerdosis Metformin, ee vun de Bestanddeeler vun der Galvus Meta, erhéicht de Risiko vu laktescher Acidose, eng vun de geféierlechste Komplikatioune vu Diabetis.
Vildagliptin Analoga
Nom Vildagliptin goufen e puer méi Substanzen entdeckt déi DPP-4 inhibitéiere kënnen. Si all sinn Analoger:
- Saksagliptin, Handelsnumm Onglisa, Produzent Astra Zeneka. D'Kombinatioun vu Saksagliptin a Metformin nennt een Comboglize;
- Sitagliptin ass an de Virbereedunge vum Januvius vun der Firma Merck enthale, Xelevia vu Berlin-Chemie. Sitagliptin mat Metformin - déi aktiv Substanzen vun Zwee-Komponent Pëllen Janumet, eng Analog vu Galvus Meta;
- Linagliptin huet den Handelsnumm Trazhenta. D'Medizin ass de Geeschtekonscht vun der däitscher Firma Beringer Ingelheim. Linagliptin plus Metformin an enger Tablet gëtt Gentadueto genannt;
- Alogliptin ass en aktiven Bestanddeel vu Vipidia Pëllen, déi an den USA a Japan hiergestallt gi gi vun Takeda Pharmaceuticals. D'Kombinatioun vun Alogliptin a Metformin gëtt ënner der Mark Vipdomet gemaach;
- Gozogliptin ass deen eenzegen haitegen Analog vu Vildagliptin. Et ass geplangt et vum Satereks LLC ze befreien. E komplette Produktiounszyklus, och pharmakologesch Substanz, gëtt an der Moskau Regioun duerchgefouert. Geméiss d'Resultater vu klineschen Studien, war d'Sécherheet an d'Effektivitéit vum Gozogliptin no bei vildagliptin.
Op russeschen Apdikten kënnt Dir de Moment Ongliz kafen (de Präis fir e monatleche Cours ass ongeféier 1800 Rubel), Combogliz (vun 3200 Rubel), Januvius (1500 Rubel), Kselevia (1500 Rubel), Yanumet (ab 1800), Trazhent ( 1700 reiben.), Vipidia (vun 900 reiben). Geméiss der Zuel vun de Rezensiounen, kann et argumentéieren datt de populärste vun den Analoga vum Galvus de Januvius ass.
Dokteren Rezensiounen iwwer Vildagliptin
Dokteren héichwäerteg vildagliptin. Si nennen d'Virdeeler vun dëser Medizin d'physiologesch Natur vu senger Handlung, gutt Toleranz, persistent hypoglykemesch Effekt, niddereg Risiko fir Hypoglykämie, zousätzlech Virdeeler an der Form vun der Ënnerdréckung vun der Entwécklung vun der Mikroangiopathie an der Verbesserung vum Zoustand vun de Maueren vu grousse Schëffer.
Vildagliptin, tatsächlech, erhéicht de Präis vun der Behandlung, awer an e puer Fäll (dacks Hypoglykämie) gëtt et keng wäertvoll Alternativ fir et. Den Effekt vum Medikament gëtt als gläich wéi Metformin an PSM ugesinn, mat der Zäit verbesseren Indikator fir Kuelenhydrater Stoffwiessel liicht.
Liest och dëst:
- Glyclazide MV Pëllen sinn déi populärst Medikament fir Diabetiker.
- Dibicor Pëllen - wat sinn d'Virdeeler fir Patiente mat Diabetis (Konsumentvirdeeler)
