Cholesterolabsorptiounsinhibitoren: wéi funktionnéieren d'Drogen a funktionnéieren?

Pin
Send
Share
Send

Ouni Cholesterin kann de mënschleche Kierper net voll existéieren. Dës Substanz ass Deel vun den Zellmembranen, zousätzlech ouni et ass d'Aarbecht vum Nervensystem an aner wichteg Organer vum mënschleche Kierper onméiglech.

Mat dem iwwerschëssegen Inhalt vun dëser Substanz heescht schlecht Cholesterol, wat zesumme mam Protein eng nei Verbindung schafft - Lipoprotein. Et existéiert och an zwou Formen: Niddereg Dicht an héich Dicht. Héich Dicht Lipoprotein ass net schiedegt fir de Kierper, am Géigesaz zu senger zweeter Varietéit. Wann d'Situatioun net leeft an den Niveau vun dësem Lipoprotein am Blutt net kritesch ass, ass et genuch fir de Patient ze wiesselen op eng Ernärungs Ernärung a kierperlech Aktivitéit a säi Liewensstil anzeginn.

Awer dës Moossnamen ginn net ëmmer dat gewënschte Resultat, an e puer Fäll kann de Patient medizinesch Reinigung vun de Schëffer brauchen.

Wëssenschaftler hunn laang geschafft fir dat ideale Medikament ze kreéieren fir "schlecht" Cholesterol ze reduzéieren.

Déi optimal Léisung ass nach net fonnt, verschidde Gruppe vu Medikamenter si geschaf ginn fir Cholesterin ze reduzéieren, jidderee vun hinnen huet seng eege positiv an negativ Nuancen.

Statine gehéieren zu de beschten Medikamenter fir héije Blutt Lipoproteine, awer wéinst enger Zuel vu Mängel an der Präsenz vu geféierleche Konsequenze fir de Kierper, besonnesch wann Dir héich Dosis vum Medikament benotzt, si se net ëmmer amgaang ze verschreiwen.

Charakteriséierung vu Cholesterol Absorptiounsinhibitoren

Wann Dir héije Blutt Cholesterin behandelt, ginn Statine net gemëscht mat Nikotinsäure a Fibraten, déi Medikamenter vun enger anerer Klass sinn, wéinst der Tatsaach datt et net sécher genuch ass an d'Entwécklung vun anere Krankheeten verursaache kann. Zum Beispill erhéicht d'Kombinatioun vu Fibraten a Statine de Risiko vu Myopathie, déiselwecht Saach ka mat enger Kombinatioun vun Nikotinsäure a Statine geschéien, nëmmen zousätzlech zu alles kann d'Liewer betraff sinn.

Awer Pharmakologen hunn eng Léisung fonnt, si hunn Medikamenter entwéckelt, deenen hiren Afloss op aner Mechanismen fir d'Entwécklung vun der Hyperkolesterolämie riicht, besonnesch op d'Absorption vum Cholesterol am Darm. Ee vun dësen Drogen ass Ezithimibe oder Ezeterol.

De Virdeel vum Medikament ass datt et héich sécher ass wéinst der Tatsaach datt seng Komponenten net an d'Blutt trëppelen. Dëst ass ganz wichteg, well d'Medizin verfügbar ass fir Patiente mat Liewer Pathologien an déi, déi contraindizéiert sinn fir d'Benotzung vun Statine fir e puer Grënn. D'Kombinatioun vun Ezeterol mat Statine kann dozou bäidroe fir den therapeutesche Effekt ze stäerken, fir Cholesterol am Kierper ze senken.

Wat d'Nodeeler vum Medikament ugeet, gëtt seng héich Käschte ënnerscheet an am Fall vum Monoprint de manner Effekt vum Gebrauch, wann et mam Resultat vun der Behandlung mat Statine vergläicht.

Indikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament

Wéini ass et recommandéiert dëst Medikament ze verschreiwen? Et gëtt gezeechent fir primär Hyperkolesterolemie, Ezithimibe gëtt entweder onofhängeg zousätzlech zu der Diät Ernärung benotzt, oder a Kombinatioun mat Statins.

Dëst Medikament hëlleft net nëmmen den Niveau vum Gesamt Cholesterol ze reduzéieren, awer och Apolipoprotein B, Triglyceriden, LDL Cholesterol, wéi och den HDL Cholesterol ze erhéijen.

Mat homozygot familieller Hyperkolesterolämie gëtt d'Medizin als Zousatz fir Statine benotzt fir den erhéngte Cholesterin ze reduzéieren, souwuel total wéi LDL.

Ezeterol gëtt fir homozygot Sitosterolemie verschriwwen. Et erlaabt Iech erhéngte Niveauen vu Campesterol a Sitosterol ze reduzéieren.

Kontraindikatiounen an Nebenwirkungen

Dëse Medikament ass verbueden fir Patienten ze benotzen déi eng erhéicht Empfindlechkeet fir seng bestandde Stoffer hunn.

Schwangere Fraen a wärend der Broscht ginn och net recommandéiert fir Cholesterolabsorptiounsinhibitoren ze benotzen.

Wann et e Besoin ass fir d'Benotzung vun Ezeterol vun enger Pfleegmutter, dann ass et meeschtens noutwendeg fir ze decidéieren iwwer Stillen.

Aner Kontraindikatiounen enthalen:

  • Alter manner wéi 18 Joer, well d'Sécherheet an d'Effektivitéit vum Gebrauch vum Medikament nach net etabléiert goufen;
  • d'Präsenz vu Liewer Pathologien an der Zäit vun der Vergréisserung, souwéi eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun "Liewer" Transaminasen;
  • schwéier oder moderéiert Grad vu Leberversoen, gemooss duerch de Child-Pyug Skala;
  • Laktosemangel, Laktosintoleranz, Glukos-Galaktose-Malabsorption;
  • d'Benotzung vum Medikament a Kombinatioun mat Fibraten;
  • d'Benotzung vu Patienten déi d'Medikamenter Cyclosporin kréien, sollte mat Vorsicht gemaach ginn an zesumme mat der Konzentratiounsniveau vum Cyclosporin am Blutt.

Am Fall vun der Monotherapie kann e Cholesterol Absorptiounsblocker Nebenwirkungen wéi Bauchschmerzen, Indigestioun, Kappwéi verursaachen. Mat komplexer Therapie mat Statins, nieft Migränen, Symptomer kënne a Form vu Middegkeet, flatulenz, Probleemer mat Hocker (opgeregt oder Verstopfung), übelkeit, Myalgie, erhéicht Aktivitéit vun ALT, AST a CPK. D'Erscheinung vun enger Hautausschlag, Angioedem, Hepatitis, Pankreatitis, Thrombozytopenie an eng Erhéijung vun der Liewer Enzyme sinn och net an der klinescher Praxis ausgeschloss.

A ganz rare Fäll ass d'Entwécklung vun der Rhabdomyolyse méiglech.

De Prinzip vun der Handlung vum Inhibitor

Ezetimibe hemmt selektiv d'Absorptioun vum Cholesterol a bestëmmte Planzestyren am klengen Darm. Do ass de Medikament am klengen Darm lokaliséiert an erlaabt net Cholesterin opzehuelen, wouduerch d'Versuergung vum Cholesterol direkt vum Darm an en anert Organ reduzéiert - d'Liewer, senkt seng Reserven an der Liewer an erhéicht d'Akretioun vu Bluttplasma.

Cholesterol Absorptiouns-Blocker erhéijen d'Exkretioun vu Gallensäuren net an hale se net d'Synthese vu Liewer Cholesterol, wat net iwwer Statins gesot ka ginn. Wéinst dem ënnerschiddleche Handlungsprinzip kënnen Drogen vun dëse Klassen, wann se mat Statine benotzt ginn, méi Cholesterol erofsetzen. Preklinesch Studien weisen datt d'Absorptioun vum 14C-Cholesterol duerch ezeterol verhënnert gëtt.

Déi absolut Bioverfügbarkeet vun ezeterol kann net ermëttelt ginn, well dës Verbindung bal onoplosbar a Waasser ass.

D'Benotzung vum Medikament a Verbindung mat Nahrungsauféierung beaflosst net seng Bioverfügbarkeet bei enger Doséierung vun net méi wéi 10 mg.

Method vun der Uwendung, Doséierung a Käschte

Ier de Cours vun der Behandlung ufänkt, mussen d'Patienten op enger Diät mat héiger Cholesterin goen, et muss weiderhi observéiert ginn während der ganzer Period vun der Medikamenter ze huelen. Ezeterol sollt de ganzen Dag iwwerholl ginn, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme. Normalerweis verschreift den ugezunnten Dokter d'Medizin vun 10 mg net méi wéi eemol am Dag ze huelen.

Wéi fir d'Doséierung mat der Kombinatioun vun Ezithimibe mat Statine, mat komplexer Behandlung, sollt déi folgend Regel agehalen ginn: huelt d'Drogen eemol am Dag mat Statins, gitt sécher déi virgeschriwwene Empfehlungen fir den Entrée ze verfollegen.

Parallel Therapie mat Sequestranten vun Fettsaieren an Ezithimibe, sollt et an enger Dosis vun 10 mg eemol am Dag geholl ginn, awer net méi spéit wéi zwou Stonnen ier Sequestranten huelen oder net méi fréi wéi véier Stonnen duerno.

Am Fall vun enger schlechter Leberfunktioun, brauchen d'Patienten op der Bühn vu lichte Leberversoen keng Doséierungsauswiel. A fir Patiente mat mëttlerer bis schwéierem Leberinsuffall ass et normalerweis net ze recommandéieren Inhibitoren vun der Absorption vum erakommen Cholesterin am mënschlechen Darm ze benotzen.

Wéi scho gesot, de Präis vun Inhibitoren ass net besonnesch bezuelbar, wat op hir Nodeeler bezitt.

Ezetimibe an enger Doséierung vun 10 Milligramm (28 Stécker) ka vun 1800 bis 2000 Rubel kaaft ginn.

Ezithymibe Iwwerdosis an Interaktioun

Wann Dir e Cours vun der Therapie mat Inhibitoren mécht, ass et noutwendeg de Regime vum Dokter virgeschriwwen ze halen. Awer wann eng Iwwerdosis nach ëmmer geschitt, sollten d'Patiente folgend wësse.

An seltenen Fäll vun Iwwerdosis hunn déi negativ Aktiounen, déi a Patienten optrieden, net serieux genuch ausgesinn. Wa mir iwwer klinesch Studien schwätzen, da war an engem vun hinnen d'Droge verschriwwen fir 15 Fräiwëlleger mat enger gudder Gesondheet an enger Doséierung vu 50 mg all Dag fir zwou Wochen.

Eng aner Studie involvéiert 18 Fräiwëlleger mat Symptomer vun der primärer Hyperkolesterolämie, si goufe 40 mg Ezithimibe fir méi wéi 50 Deeg verschriwwen. All Participanten an de klineschen Studien haten eng favorabel Toleranz fir d'Droge.

D'Kombinatioun vun Ezithimibe mat der Verwäertung vun Antaciden kann hëllefen den Absorptiounstaux vun den Substanzen vum éischte Medikament ze reduzéieren, awer dëst beaflosst net seng Bioverfügbarkeet. Mat gemeinsame Therapie mat Cholestyramin gëtt d'Absorptiounsniveau vum Gesamtbetrag vun der Eseterol ëm ongeféier 55 Prozent reduzéiert.

Mat komplexer Behandlung mat Fenofibraten, als Resultat, erhéicht déi total Konzentratioun vum Inhibitor ongeféier eng an eng hallef Mol. D'Benotzung vun Eseterol mat Fibraten ass net grëndlech studéiert ginn, sou datt hir simultan Benotzung vun Dokteren net recommandéiert ass.

D'Gefor vum héije Cholesterin gëtt am Video an dësem Artikel beschriwwen.

Pin
Send
Share
Send