Baséierend op d'Statistike fir Medikamenter ronderëm d'Welt ze huelen, ass déi éischt Plaz mat engem risege Spillraum vu Statine besat zënter datt et patentéiert gouf.
Atorvastatin ass dat éischt Medikament vun dëser Aktioun. De Medikament gouf am August 1985 an Däitschland synthetiséiert.
Statine sinn Medikamenter fir Hyperkolesterolämie ze bekämpfen, an Atherosklerosis entwéckelt sech als Resultat dovun. Hir Handlung ass fir Lipidprofilindikatoren ze korrigéieren, Mängel an der vaskulärer Mauer ze behandelen an seng Entzündung ze reduzéieren.
Den Effekt vun Statine op Cholesterol Biosynthese
Statine senken d'Blut Cholesterol andeems se a senger Biosynthese an der Liewer integréiert sinn.
Fir e bessert Verständnis vun dësem ass et derwäert et de ganze Prozess an Etappen ze huelen.
Et gi méi wéi zwanzeg Komponenten am Biosyntheseprozess bedeelegt.
Fir d'Bequemlechkeet vu Studium a Verständnis ginn et nëmme véier Haaptstadien:
- déi éischt Stuf ass d'Akkumulation vun enger genügend Quantitéit un Glukos an Hepatocyten fir d'Reaktioun unzefänken, no deem den Enzym HMG-CoA-Reduktase am Prozess abegraff gëtt, ënner dem Afloss vun deem eng Verbindung mam Numm Mevalonat duerch Biotransformatioun geformt gëtt;
- dann ass konzentréiert mevalonat am Phosphorylatiounsprozess involvéiert, et besteet am Transfert vu Phosphorgruppen an hir Erfaassung duerch Adenosin Tri-Phosphat, fir d'Synthese vun Energiequellen;
- déi nächst Stuf - de Kondensatiounsprozess - et besteet aus der gradueller Uwendung vum Waasser an der Konversioun vu mevalonat an Squalene, an dann an Lanosterol;
- mat der Etablissement vun Duebelforbindungen ass e Kuelestoff an der Lanosterol befestegt - dat ass déi lescht Etapp vun der Cholesterolproduktioun, déi an enger spezieller Organelle vun Hepatocyten geschitt - den endoplasmatesche Retikulum.
Statins beaflossen déi éischt Stuf vun der Transformatioun, blockéiert den Enzym HMG-CoA-Reduktase a bal komplett d'Produktioun vu Mevalonat ze stoppen. Dëse Mechanismus ass fir de ganze Grupp gemeinsam. Sou gouf et fir d'éischt vum däitsche Wëssenschaftler vu Pfizer am leschte Joerhonnert entwéckelt.
No engem Joerzéngt vu klineschen Studien erschénge Statins am Apdiktmaart. Déi éischt vun hinnen war dat ursprénglecht Medikament Atorvastatin, de Rescht erschéngt vill méi spéit a si seng Exemplare - dat sinn déi sougenannt Generiken.
De Mechanismus vun der Handlung am Kierper
Den Tevastor ass eng véierter Generatioun Statin déi als aktiv Substanz rosuvastatin huet. Den Tevastor ass eng vun de populäersten Derivate vum Atorvastatin an den CIS Länner - säi Virgänger.
Pharmakodynamik an der Pharmakokinetik erkläre wéi den Tevastor wierkt nodeems en an de mënschleche Kierper agetratt ass.
Penetréierend duerch d'Schleimhaut vum Magen, gëtt d'aktiv Komponent duerch de Bluttkrees am Kierper gedroen an accumuléiert an der Liewer no fënnef Stonnen. D'Hallefzäit ass zwanzeg Stonnen, dat heescht datt et ongeféier véierzeg Stonnen dauert fir se komplett ze läschen. D 'Medikament gëtt duerch déi natierlech Weeër ausgeschloss - den Darm 90% ewechhuelen, de restleche Betrag gëtt duerch d'Nieren ausgeschloss. Mat reegelméisseger Benotzung vum Medikament gëtt de maximalen therapeuteschen Effekt manifestéiert e Mount nom Start vun der Behandlung.
Wann de Patient chronesch Krankheeten huet, ännert sech déi pharmakokinetesch Parameter:
- Mat schwéieren Nieralfehler, wann d'Kreatineclearance ëm 4 Mol oder méi erofgeet, erhéicht d'Konzentratioun vu Rosuvastatin ëm 9 Mol. Bei Patienten op der Hämodialyse erhéijen dës Indikatoren op 45%;
- Bei mëller a moderéierter Nierenausfall, wann d'Ausbezuelung méi wéi 30 Milliliter pro Minutt ass, bleift d'Konzentratioun vu Stoffer am Plasma um therapeutesche Niveau;
- Mat entwéckelte Leberversoen erhéicht d'Eliminatiouns Hallefdauer, dat heescht, déi aktiv Komponente fuere weider am Blutt. Dëst kann chronesch Intoxikatioun, Nierschued a schwéier Vergëftung verursaachen. Dofir ass et während der Behandlung noutwendeg de Virschrëfte vum Dokter strikt ze respektéieren, eng Iwwerdosis ze vermeiden an an der Zäit Kontrolltester duerchzesetzen;
Wann Dir d'Medizin benotzt, sollt et drun erënnert ginn datt bei Leit vun der asiatescher Rass d'Ausgrenzung vu Rosuvastatin verlangsamt gëtt, sou datt se nëmmen déi minimale Dosen solle verschriwwen ginn.
Zesummesetzung an Doséierung Form
D'Erscheinung an den Inhalt vun de Pëllen variéieren jee no der Doséierung.
Tevastor 5 Milligramm - hunn eng ofgerënnt Form, Faarf vu hell Giel bis orange. Et sinn Andréck op béide Säiten vum Tablet: Engersäits a Form vum Bréif N, op der anerer Säit d'Zuel 5. Wann Dir den Tablet briecht, kënnt Dir de wäisse Kär dobannen gesinn, besteet aus dem Rosuvastatin Salz;
Tevastor 10 milligram, 20 milligram, 40 milligram - rosa ofgerënnt an biconvex Pëllen. De Gravur op der Bréif Säit ass d'selwecht, op der Ziffer Säit entsprécht et d'Doséierung, déi op der Blister ugewise gëtt. Wärend dem Feeler ass e wäiss Zentrum och sichtbar, mat enger Schuel iwwerdeckt.
D'Kompositioun vum Tevastor ass d'selwecht fir all Dosen, den Ënnerscheed ass nëmmen an der Quantitéit vun der aktiver Verbindung an Huelstoffer:
- rosuvastatin Kalzium - déi aktiv Substanz, blockéiert dat aktive Enzym dat Zocker a Mevalonat konvertéiert;
- mikrokristallin Zellulose - e schwellende Bakpulver, agefouert fir d'Fruechbarkeet am Magen-Darmtrakt ze erhéijen;
- Laktose gëtt als Filler benotzt fir Volumen a Gewiicht ze erhéijen, zesumme mat Zellulose beschleunegt den Zerfall;
- povidone a crospovidone - e Bindemëttel fir eng bequem Schlucken ze garantéieren;
- natriumstearine Fumarat - verbessert Flëssegkeet, erliichtert d'Aarbecht op der Pressmaschinn andeems d'Khaftung zum Apparat reduzéiert gëtt.
Zousätzlech zu dësen Komponenten, enthält de Medikament rosa an orange Faarfstoffer fir Tafelen eng agreabel Faarf ze ginn.
Instruktioune fir de Gebrauch vun der Medikament
Et gëtt eng gewësse Lëscht vun Indikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament.
All Indikatiounen sinn an de Gebrauchsanweisungen ugewisen.
Dëse Guide ass eng obligatoresch Komponent an der Verpackung vum Medikament, dat duerch d'Apdikt Netz verkaaft gëtt.
D'Haaptindikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament sinn:
- Primär (mat et nëmmen niddereg-Dicht Lipoproteine sinn erhéicht) a gemëscht (ganz niddreg Dicht Lipoproteine sinn och erhéicht) Hypercholesterolämie. Awer nëmmen am Fall wou eng Erhéijung vun der kierperlecher Aktivitéit, d'Verloossung vu schlechte Gewunnechten an Diätnahrung net de richtegen Effekt bruecht huet;
- Hypertriglycerinemie, mat enger simultaner Erhéijung vun der niddreger Dicht Lipoproteine, wann eng steiwe Diät de Cholesterin net niddereg mécht;
- Atherosklerosis - fir d'Quantitéit vun héijer Dicht Lipoprotein Rezeptoren an der Liewer ze erhéijen fir d'Konzentratioun vu schlecht Cholesterin ze reduzéieren;
- Fir d'Entwécklung vu kardiovaskuläre Komplikatioune vun Atherosklerose ze vermeiden: akut myokardial Infarkt, ischämesch Schlaganfall, Angina Pectoris, besonnesch an der Präsenz vu Risikofaktoren - Fëmmen, Alkoholmissbrauch, Adipositas, am Alter vu 50 Joer.
D'Instruktioune fir d'Benotzung bilden kloer erlaabt Doséierunge fir d'Medizin ze huelen.
Huelt mëndlech, drénkt vill Waasser, egal vu Iessen, ouni ze kauen oder ze briechen. Et ass recommandéiert ze drénke bei der Nuecht, well wärend dem Dag ass d'Akretioun vum Medikament beschleunegt, an eng grouss Quantitéit dovun aus dem Kierper excretéiert.
Déi initial Dosis ass 5 mg 1 Zäit pro Dag. All Mount ass et noutwendeg eng Lipidkontroll ze maachen an eng Dokterkonsultatioun. Ier Dir mat der Behandlung ufänkt, ass e Kardiolog verflicht sech e Guide fir den Entrée ze ginn an ze erklären wat Nebenwirkungen solle stoppen huelen a sichen Hëllef vun enger medizinescher Ariichtung.
Zousätzlech ass d'ganz Zäit vun der Therapie noutwendeg fir eng Hypocholesterol Diät anzehalen, wat heescht eng Restriktioun vun der Entféierung vu fettegen, frittéierte Liewensmëttel, Eeër, Miel a séiss Liewensmëttel.
Pathologesch Effekter op de Kierper
Side Effekter ginn no der Frequenz vum Optriede klasséiert als dacks, seelen a ganz seelen.
Heefeg - ee Fall pro honnert Leit - Schwindel, Péng an den Tempelen an den Hals, Entwécklung vum Typ 2 Diabetis, übelkeit, Erbriechen, opgerullt Hocker, Muskelschmerzen, asthenesche Syndrom;
Selten - ee Fall pro 1000 Leit - allergesch Reaktiounen op d'Komponenten vum Medikament vun der Urtikaria zum Quincke's Ödeme, akuter Pankreatitis (Entzündung vun der Bauchspaicheldrüs), Haut Hautausschlag, Myopathie;
Extrem selten - 1/10000 Fäll - Rhabdomyolyse geschitt, Dëst ass d'Zerstéierung vum Muskelgewebe mat der Verëffentlechung vun zerstéierten Proteinen an de Bluttkrees an der Optriede vum Nieralfehler.
Kontraindikatiounen zur Benotzung vum Medikament sinn déi folgend Fäll:
- Schwangerschaft - Rosuvastatin ass extrem gëfteg fir de Fetus, well andeems d'Synthese vum Cholesterin blockéiert, gëtt d'Bildung vun der Zellmauer gestéiert. Dëst, am Géigenzuch, féiert zum intrauterine Wuestum Retardatioun, multiple Organer Echec, an Atmungsschwier Syndrom. De Fetus kann stierwen oder mat schwéiere Fehlbildungen gebuer sinn, dofir ass et strikt recommandéiert aner Medikamenter fir e schwangere Patient ze verschriwwen.
- Stillen - dëst ass net a klineschen Studien getest ginn, sou datt d'Risiken onberechenbar sinn. Zu dëser Zäit muss de Medikament opginn.
- Kanner a Jugendlecher wéinst enger onvollstänneger Organogenese kënnen erzunn Mëssbildunge kréien, Dofir ass den Entrée op 18 Joer verbueden.
- Schwéier Nieralfehler.
- Krankheeten vun der Liewer, akut oder chronesch.
- Am Alter ass et noutwendeg de Medikament mat Vorsicht ze verschreiwen. Startdosis 5 mg, maximal net méi wéi 20 mg pro Dag ënner strikt medizinescher Opsiicht.
- No Uergentransplantatioun wéinst der Inkompatibilitéit vu Cyclosporin, déi d'Repositiounsreaktioun an d'Rosuvastatin verdriwwen.
- Zesumme mat Antikoagulanten, zënter Tevastor potéiert hir Handlung, erhéicht Prothrombinzäit. Dëst kann duerch intern Blutungen gefouert ginn.
- Dir kënnt et net mat anere Statine huelen an hypocholesterolemesch Medikamenter wéinst der Kombinatioun vun der Pharmakokinetik.
- Laktose Intoleranz.
Zousätzlech ass et verbueden Medikamenter ze huelen wann e Patient eng hypersensitiv Reaktioun op ee vun de Komponenten vum Medikament huet.
Informatiounen iwwer Statins ginn am Video an dësem Artikel geliwwert.
