"Apidra", "Epidera", Insulin-Glulisin - den Haaptaktive Bestanddeel vun der Medikament ass en Analog vu mënschlechen opléisen Insulin, kritt duerch Gentechnik.
Duerch d'Kraaft vu senger Handlung ass et gläich mat léisenem Mënsch Insulin. Awer Apidra fänkt méi séier un, obwuel d'Dauer vum Medikament eppes manner ass.
Pharmakologesch Charakteristiken
Pharmakodynamik D'Haaptaktioun vum Insulin an all seng Analoga (Insulin-Glulisin ass keng Ausnam) ass d'Normaliséierung vum Bluttzocker.
Duerch Insulin Gluzulin fällt d'Konzentratioun vu Glukos am Bluttkrees erof an seng Absorptioun gëtt duerch periphere Stoffer stimuléiert, besonnesch Fett, Skelett a Muskel. Zousätzlech Insulin:
- hemmt d'Produktioun vun Glukos an der Liewer;
- erhéicht Proteinsynthese;
- hemmt Proteolyse;
- hemmt Lipolyse an Adipozyten.
Studien iwwer gesonde Fräiwëlleger a Patiente mat Diabetis mellitus hunn kloer gewisen datt subkutane Verwaltung vun Insulin-Glulisin net nëmmen d'Waardezäit fir Belaaschtung reduzéiert, awer och d'Dauer vun der Belaaschtung vum Medikament reduzéiert. Dëst ënnerscheet et vum mënschlechen opléisen Insulin.
Mat subkutane Verwaltung fänkt no 15-20 Minutten den Zocker-senkende Effekt vun Insulin-Glulisin am Blutt un. Mat intravenösen Injektiounen ass den Effekt vum mënschlechen opléisen Insulin an d'Auswierkunge vun Insulin-Glulisin op Bluttzocker ongeféier d'selwecht.
D'Apidra Eenheet huet déiselwecht hypoglycemesch Aktivitéit wéi d'Eenheet vum mënschlechen opléisen Insulin. An klineschen Studien a Patienten mat Typ 1 Diabetis goufen déi hypoglykemesch Effekter vum mënschlechen opléisenem Insulin an Apidra bewäert.
Béid goufen an enger Dosis vun 0,15 U / kg subkutan op verschidden Zäiten a Relatioun mat enger 15-Minute Mol verwalt, wat als Standard ugesi gëtt.
D'Resultater vun de Studien hunn gewisen datt Insulin-Glulisin 2 Minutte virum Iessen administréiert gouf déiselwecht genau glycemesch Iwwerwaachung no Iessen wéi mënschlecht opléislecht Insulin, deen 30 Minutte virum Iessen injizéiert gouf.
Wann Insulin-Glulisin 2 Minutte virum Iessen gëtt, gëtt d'Droge gutt glycemesch Iwwerwaachung no engem Iessen. Besser wéi de Mënsch soluble Insulin 2 Minutten virum Iessen ze verwalten.
Insulin-Glulisin, dat 15 Minutten nom Start vum Iessen ugewannt gouf, huet glycemesch Iwwerwaachung no engem Iessen ähnlech wéi dat vum mënschlechen opléisenem Insulin geliwwert, deem seng Aféierung 2 Minutte virum Ufank vum Iessen geschitt.
Eng Studie vun der éischter Phas, gemaach mat Apidra, mënschlecher Léisungsmëttel Insulin an Insulin-lyspro an enger Grupp vu Patienten mat Adipositas an Diabetis, huet gewisen datt bei dëse Patienten Insulin-Gulisin net seng schnell wierksam Qualitéite verléiert.
An dëser Etude war den Taux vun erreechen 20% vun der Gesamtfläch ënner der Niveau-Zäitkurve (AUC) fir Insulin-Glulisin 114 Minutten, fir Insulin-lispro -121 Minutten a fir mënschlecht soluble Insulin - 150 Minutten.
An AUC (0-2 Stonnen), wat och fréi hypoglycemesch Aktivitéit reflektéiert, war respektiv 427 mg / kg fir Insulin-Glulisin, 354 mg / kg fir Insulin-Lyspro an 197 mg / kg fir mënschlecht soluble Insulin.
Typ 1 Diabetis
Klinesch Studien. Am Typ 1 Diabetis mellitus goufen Insulin-Lispro an Insulin-Glulisin verglach.
An engem drëtte-Phas klineschen Prozess, dee 26 Woche gedauert huet, goufen d'Leit mat Typ 1 Diabetis Insulin glulisin kuerz virum Iessen kritt (Insulin glargin wierkt als Basal Insulin bei dëse Patienten).
An dëse Leit war Insulin-Glulisin a Relatioun mat glycemescher Kontroll mat Insulin-Lyspro verglach a gouf beurteelt andeems d'Konzentratioun vu glykosyléiertem Hämoglobin (L1L1c) geännert huet um Enn vun der Studie mam Ausgangspunkt.
Bei Patienten goufen vergläichbar Wäerter vu Glukos am Bluttkrees, festgeluegt duerch Selbstmonitoring, beobachtet. Den Ënnerscheed tëscht Insulin-Glulisin an der Insulin-Lyspro Virbereedung war datt wann deen éischten administréiert gouf, et net néideg war d'Dosis vum Basis Insulin ze erhéijen.
Klinesch Studien vun der drëtter Phas, déi 12 Wochen daueren, (Typ 1 Diabetis mellitus mam Insulin-Glargin als Haapttherapie agelueden goufen als Fräiwëlleger invitéiert) huet gewisen datt d'Rationalitéit vum Insulin-Glulisin direkt nom Iessen vergläichbar war mat der Injektioun vun Insulin-Glisin direkt virum Iessen (0-15 Minutten). Oder 30-45 Minutte virum Mënsch iessen opléisen Insulin.
Patienten, déi d'Tester gemaach hunn, goufen an zwou Gruppen opgedeelt:
- Déi éischt Grupp huet Insulin-Apidra virum Iessen geholl.
- Déi zweet Grupp gouf human soluble Insulin verwalt.
D'Sujete vun der éischter Grupp hunn e bedeitend méi groussen Ofsenkung vun HL1C gewisen wéi d'Fräiwëlleger vun der zweeter Grupp.
Typ 2 Diabetis
Als éischt hunn klinesch Studien vun der drëtter Phas iwwer 26 Wochen stattfonnt. Si goufe vu 26-Woche Sécherheetsstudien gefollegt, déi noutwendeg waren d'Effekter vun Apidra (0-15 Minutte virum Iessen) mat opléisbarem Mënsch Insulin (30-45 Minutte virum Iessen) ze vergläichen.
Béid vun dësen Medikamenter goufen u Patiente mat Typ 2 Diabetis subkutan verwalt (dës Leit hunn Insulin-Isofan als Haaptinsulin benotzt). Den duerchschnëttleche Kierpergewiicht Index vun de Sujete war 34,55 kg / m².
Mat Respekt fir eng Verännerung vun den HL1C Konzentratioune, no sechs Méint vun der Behandlung, huet Insulin-Glulisin seng Vergläichbarkeet mat mënschleche Léisungsmëttel Insulin am Verglach mam Ufankswäert op dës Manéier gewisen:
- fir mënschlecht soluble Insulin, 0,30%;
- fir Insulin-Glulisin-0,46%.
An no 1 Joer vun der Behandlung huet sech d'Bild esou geännert:
- fir mënschlecht soluble Insulin - 0,13%;
- fir Insulin-Glulisin - 0,23%.
Déi meescht vun de Patienten, déi un dëser Etude matgemaach hunn, direkt virun der Injektioun, gemëscht Insulin-Isophan mat kuerzen handelen Insulin. Zu der Zäit vun der randomiséierung hunn 58% vun de Patienten hypoglycemesch Medikamenter benotzt an d'Instruktiounen opgeruff fir se an der selwechter Doséierung ze huelen.
A kontrolléiert klineschen Studien bei Erwuessene goufen et keng Differenzen an der Effizienz a Sécherheet vun Insulin-Glulisin beim Analyséiere vun Ënnergruppen, déi no Geschlecht a Rass identifizéiert goufen.
An Apidra, Substitutioun vun der Aminosaier Asparagin op der Positioun B3 vum mënschlechen Insulin mat Lysin, an zousätzlech, Lysin op der Positioun B29 mat Glutaminsäure, fördert eng séier Absorptioun.
Besonnesch Patientegruppen
- Patienten mat Nierbehënnerung. An enger klinescher Studie, déi bei gesonde Eenzelen mat enger breeder Palette vum funktionnellen Nierenstatus gemaach gouf (Kreatinin Clearance (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), war de Tempo vum Start vun der Handlung vun Insulin-Glulisin oprecht. Wéi och ëmmer, an der Präsenz vum Nieralfehler kann de Besoin fir Insulin reduzéiert ginn.
- Patienten mat Pathologien vun der Leberfunktioun. An dëser Grupp vu Patienten, hunn d'pharmokokinetesch Parameteren net studéiert.
- Eeler Leit. Fir dës Grupp vu Patienten, pharmakokinetesch Donnéeën iwwer d'Auswierkunge vun Insulin-Glulisin si ganz limitéiert.
- Kanner a Jugendlecher. Déi pharmakodynamesch an farmakokinetesch Eegeschafte vun Insulin-Glulisin bei Jugendlechen (12-16 Joer al) a bei Kanner (7-11 Joer al) mat Typ 1 Diabetis goufen ënnersicht. D'Medikament Insulin-Glulisin gëtt séier a béid Altersgruppen mat Stax an Tmax absorbéiert ähnlech wéi déi bei erwuessene Patienten mat Typ 1 Diabetis a gesonde Fräiwëlleger. Wann direkt virum Test mat Iesse verwalt, gëtt Insulin-Glulisin, wéi an der erwuessene Patientegrupp, eng verbessert Kontroll vum Bluttzocker nom Iessen am Verglach zum mënschlechen opléisen Insulin. D'Erhéijung vun der Bluttzockerkonzentratioun nom Iessen (AUC 0-6 Stonnen - d'Gebitt ënner der Kéiren "Bluttzocker - Zäit" 0-6 Stonnen) war 641 mg / (h'dl) fir Apidra an 801 mg / (h ' d) fir mënschlecht löslech Insulin.
Indikatiounen an Doséierung
Insulin-ofhängeg Typ 1 Diabetis bei Kanner no 6 Joer, Jugendlecher an Erwuessener.
Insulin-Glulisin sollt kuerz oder direkt mat engem Iessen geliwwert ginn. Apidra soll an d'Behandlungsregimer benotzt ginn, déi laangwierkend, mëttel wierksam Insuliner oder hir Analoga enthalen.
Zousätzlech kann Apidra a Kombinatioun mat hypoglycemesche orale Medikamenter benotzt ginn. D'Doséierung vum Medikament gëtt ëmmer individuell ausgewielt.
Administratiounsmethoden
De Medikament gëtt duerch subkutan Injektioun oder duerch kontinuéierlech Infusioun an d'subkutan Fett mat enger Insulinpompel verwalt. Subkutane Injektiounen vum Medikament ginn am Bauch, Oberschenkel oder Schëller gemaach. Pompeinjektioun gëtt och am Bauch gemaach.
Infusiounsplazen a Sprëtz mat all neien Insulinsprëtz solle alternéieren. Den Ufank vun der Handlung, seng Dauer an den Taux vun der Adsorption kënne vu kierperlecher Aktivitéit an der Regioun vun der Verwaltung beaflosst ginn. Subkutane Verwaltung zum Bauch gëtt méi séier Adsorptioun wéi Injektiounen an aner Deeler vum Kierper.
Fir ze vermeiden datt d'Medikament direkt an d'Bluttgefässer kënnt, maximal virsiichteg ze ginn. Direkt no der Drogenverwaltung sollt d'Injektiounsplaz net masséiert ginn.
Et ass erlaabt Apidra nëmme mat mënschlechen Insulin-Isophan ze vermëschen.
Insulin Pompel fir kontinuéierlech subkutane Infusioun
Wann Apidra vum Pompelsystem fir kontinuéierlech Infusioun vun Insulin benotzt gëtt, ass et verbueden et mat aner Medikamenter ze vermëschen.
Fir zousätzlech Informatioun iwwer d'Operatioun vum Medikament ze kréien, ass et néideg d'begleetend Instruktiounen dofir ze studéieren. Zousätzlech mat deem, all Empfehlungen betreffend d'Benotzung vu gefëllte Sprëtz penne solle gefollegt ginn.
Speziell Gruppe vu Patienten enthalen Patienten déi hunn:
- gestéiert Nierfunktioun (mat sou Krankheeten kann de Besoin fir Insulininjektiounen erofgoen);
- enger schlechter leverfunktioun (wéi am fréiere Fall kann de Besoin fir Insulinpräparatiounen erofgoen wéinst enger Ofsenkung vun der Fäegkeet fir Gluconeogenese an e Réckgang am Insulin Metabolismus).
Donnéeën iwwer farmakokinetesch Studien vum Medikament bei eeler Leit sinn nach ëmmer net genuch. De Besoin fir Insulin bei eelere Patiente ka reduzéieren wéinst net genuch Nierfunktioun.
De Medikament ka fir Kanner no 6 Joer a Jugendlecher verschriwwen ginn. Informatioun iwwer den Effekt vum Medikament op Kanner ënner 6 Joer ass net verfügbar.
Adverse Reaktiounen
Dee heefegsten negativen Effekt, dee während Insulintherapie geschitt wann d'Dosis iwwerschratt ass, ass Hypoglykämie.
Et ginn aner negativ Reaktiounen, déi mat der Verwäertung vum Medikament verbonne sinn a goufen an de klineschen Studien observéiert, hir Frequenz vum Optriede an der Tabell.
| Heefegkeet vun der Optriede | Méi wéi | Manner wéi |
| Extrem seelen | - | 1/10000 |
| Selten | 1/10000 | 1/1000 |
| Heefeg | 1/1000 | 1/100 |
| Heefeg | 1/100 | 1/10 |
| Extrem dacks | 1/10 | - |
Stéierunge vum Stoffwiessel an der Haut
Ganz dacks entwéckelt sech Hypoglykämie. Symptomer vun dëser Bedingung komme meeschtens op eemol vir. Déi folgend Manifestatiounen gehéieren zu neuropsychiatresche Symptomer:
- Middegkeet, Gefill midd, Schwäch.
- Reduzéiert Fäegkeet ze fokusséieren.
- Visuell Stéierunge.
- Dréchent.
- Kappwéi, Iwwelzegkeet.
- Duerchernee vum Bewosstsinn oder säi komplette Verloscht.
- Convulsive Syndrom.
Awer meeschtens gi neuropsychiatresch Zeeche viru Schluss duerch Zeeche vun adrenergesche Konterreguléierung (Äntwert op Hypoglykämie vum sympathoadrenal System):
- Nervös Arousal, Reizbarkeet.
- Tremor, Besuergnëss.
- Gefill vu Hunger.
- Pallor vun der Haut.
- Tachykardie.
- Kale Schweess.
Wichteg! Widderhuelend schwéier Stéierunge vun Hypoglykämie kënne Schied un den Nervensystem verursaachen. Episode vu schwéieren a verlängerten Hypoglykämie bilden eng seriös Bedrohung fir d'Liewe vum Patient, well souguer e fatale Resultat ass méiglech mat engem Erhéijung Staat.
Op den Injektiounsplazen vum Medikament fanne sech lokal Manifestatiounen vun Hypersensibilitéit:
- Jucken
- Schwellung;
- hyperemia.
Prinzipiell sinn dës Reaktiounen transient an dacks verschwannen mat weiderer Therapie.
Sou eng Reaktioun vum subkutane Tissu, sou wéi Lipodystrophie, ass ganz seelen, awer et kann duerch eng Verletzung vun der Verännerung vun der Injektiounsplaz optrieden (Dir kënnt net Insulin an datselwecht Gebitt aginn).
Allgemeng Stéierungen
Systemesch Manifestatiounen vun Hypersensibilitéit sinn seelen, awer wann se optrieden, dann sinn déi folgend Symptomer:
- Urtikaria;
- choke;
- Broscht tightness;
- Jucken
- allergescher Dermatitis.
Besonnesch Fäll vu generaliséierter Allergien (dëst enthält anaphylaktesch Manifestatiounen) stellen eng Gefor fir dem Patient säi Liewen.
Schwangerschaft
Informatioun iwwer d'Benotzung vun Insulin-Glulisin duerch schwangere Fraen ass net verfügbar. Déieren reproduktive Experimenter hu keng Differenzen tëscht mënschlechen opléisen Insulin an Insulin-Glulisin par rapport zu der Schwangerschaft, der fetaler Entwécklung vum Fetus, der Gebuert an der Postpartum Entwécklung.
Wéi och ëmmer, schwanger Fraen sollten d'Droge ganz virsiichteg verschreiwen. Wärend der Behandlungsperiod soll de Bluttzocker regelméisseg iwwerwaacht ginn.
Patienten déi Diabetis virun der Schwangerschaft haten oder déi gestational Diabetis bei schwangere Fraen entwéckelt hunn, musse glykemesch Kontroll duerch déi ganz Period behalen.
Am éischten Trimester vun der Schwangerschaft kann de Besoin vum Insulin vum Patient erofhuelen. Awer, als Regel, an pafolgende Trimester, geet et erop.
Nom Gebuert geet de Bedierfnes fir Insulin nees erof. Fraen, déi eng Schwangerschaft plangen, sollten hir Gesondheetsariichtung doriwwer informéieren.
Et ass nach net gewosst ob Insulin-Glulisin an d'Muttermëllech kann passéieren. Fraen wärend der Stillen mussen eventuell d'Doséierung vun der Medikament an der Diät upassen.
Kanner a Jugendlecher
Insulin-Glulisin ka bei Kanner no 6 Joer a Jugendlecher benotzt ginn. Fir Kanner ënner 6 Joer ass de Medikament net verschriwwen, well et gëtt keng klinesch Informatioun.
